Entumin - Foglio Illustrativo

Principi attivi: Clotiapina

ENTUMIN 100 mg/ml gocce orali, soluzione
ENTUMIN 40 mg compresse
ENTUMIN 40 mg/4 ml soluzione iniettabile

I foglietti illustrativi di Entumin sono disponibili per le confezioni:

IndicazioniPerché si usa Entumin? A cosa serve?

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Psicolettico-antipsicotico.

INDICAZIONI TERAPEUTICHE

  • Psicosi acute: schizofrenia acuta, episodi deliranti, accessi maniacali, stati confusionali, stati di eccitamento psicomotorio;
  • Fasi acute di riesacerbazione in corso di psicosi croniche;
  • Psicosi croniche: psicosi paranoidea;
  • Sindromi psicoreazionali o nevrotiche, stati d'ansia.

ControindicazioniQuando non dev'essere usato Entumin?

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti o ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Stati comatosi o depressioni gravi del S.N.C. causate da sostanze ad azione depressiva sul S.N.C. (alcool, barbiturici, oppiacei, etc.). Epilessia non trattata.

In pazienti con tendenza alle convulsioni sono controindicate dosi molto elevate ed improvvisi cambiamenti di posologia.

La sicurezza della clotiapina non è dimostrata nei soggetti al di sotto dei 16 anni; pertanto l'uso di ENTUMIN è da riservare, a giudizio del medico, ai casi di assoluta necessità.

Il rischio di effetti dannosi a carico del feto e/o del lattante a seguito di assunzione di clotiapina non è escluso; pertanto l'uso di ENTUMIN in gravidanza e/o nell'allattamento è da riservare, a giudizio del medico, ai casi di assoluta necessità.

Attenzione: l'iniezione intra-arteriosa deve essere strettamente evitata.

Precauzioni per l'usoCosa serve sapere prima di prendere Entumin?

Attenzione: devono essere assolutamente evitate le iniezioni intrarteriali.

Nei pazienti anziani dovrebbe essere attentamente controllata la pressione arteriosa.

Si raccomanda cautela nei pazienti con anamnesi di trombosi, poichè la sedazione e l'immobilizzazione del paziente causate da ENTUMIN possono aumentare il rischio di fenomeni tromboembolici.

Si raccomanda particolare cautela nel trattamento di pazienti con ipertrofia prostatica, glaucoma, ileo paralitico, epilessia o stati postencefalitici. Si raccomanda cautela nei pazienti con anamnesi di convulsioni e stati postencefalici perchè ENTUMIN potrebbe ingenerare in questi soggetti crisi convulsive. Identica cautela deve essere prestata anche nei soggetti epilettici che sono in trattamento anticonvulsivante (vedi "Interazioni").

Si raccomanda cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari a causa della possibilità che ENTUMIN aumenti la frequenza cardiaca e/o etermini ipotensione. Per il trattamento di episodi ipotensivi, vedere il paragrafo "Sovradosaggio" e "Interazioni".

Effetti di classe

In una popolazione di pazienti con demenza, trattati con alcuni antipsicotici atipici è stato osservato un incremento del rischio di eventi avversi cerebrovascolari. Il meccanismo di tale incremento del rischio non è noto.

Non può essere escluso un aumento del rischio per altri antipsicotici o in altre popolazioni di pazienti. Entumin deve essere usato con cautela in pazienti con fattori di rischio per stroke.

In pazienti anziani con psicosi correlata alla demenza, l'efficacia e la sicurezza di Entumin non sono state studiate. Studi osservazionali suggeriscono che pazienti anziani con psicosi correlata alla demenza, trattati con antipsicotici, sono a maggior rischio di morte. In letteratura, i fattori di rischio che possono predisporre questa popolazione di pazienti al maggior rischio di morte quando trattati con antipsicotici comprendono la sedazione, la presenza di condizioni cardiache (es.: aritmia cardiaca) o condizioni polmonari (es: polmonite da aspirazione e non). Bisogna usare prudenza quando si trattano con Entumin pazienti affetti da demenza.

Con antipsicotici sono stati riportati casi di tromboembolismo venoso (TEV). Poichè i pazienti trattati con antipsicotici spesso si presentano con fattori di rischio acquisito per TEV, prima e durante il trattamento con Entumin devono essere identificati tutti i possibili fattori di rischio per TEV e devono essere intraprese misure preventive.

Come con altri antipsicotici, usare con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari o con una storia famigliare di prolungamento QT e quando Entumin è prescritto con farmaci noti per incrementare l'intervallo QTc.

Evitare una terapia concomitante con altri neurolettici.

Negli studi clinici e/o nell'esperienza postmarketing sono stati riportati eventi di leucopenia/neutropena temporalmente correlati ad agenti antipsicotici. È stata riportata anche agranulocitosi. I possibili fattori di rischio per leucopenia/neutropenia includono la conta leucocitaria (globuli bianchi) bassa (WBC) ed una storia di neutropenia/leucopenia farmaco indotta. In pazienti con una storia clinicamente significativa di WBC bassi o di neutropenia/leucopenia farmaco indotta, l'emocromo completo con formula leucocitaria dovrebbe essere monitorato frequentemente durante i primi mesi di terapia ed al primo segno di un abbassamento clinicamente significativo dei WBC, in assenza di altri fattori causali, deve essere presa in considerazione l'interruzione di Entumin. I pazienti con neutropenia clinicamente significativa dovrebbero essere attentamente monitorati per febbre ed altri sintomi o segni di infezione e trattati prontamente se tali sintomi o segni compaiono. Pazienti con neutropenia grave (conta assoluta dei neutrofili <1000/mm3 ) dovrebbero interrompere Entumin e controllare i WBC fino alla guarigione.

ENTUMIN deve essere usato con le opportune attenzioni nelle donne con neoplasie mammarie.

L'effetto antiemetico di ENTUMIN può mascherare i segni di iperdosaggio di altri farmaci o può rendere più difficile la diagnosi di concomitanti affezioni specie del tratto digerente o del S.N.C. come l'ostruzione intestinale, i tumori cerebrali, la sindrome di Reye.

Poiché il rischio di discinesie persistenti tardive (vedi "Effetti indesiderati") è stato correlato con la durata della terapia, il trattamento cronico con ENTUMIN deve essere riservato a quei pazienti con affezioni che rispondono al farmaco e per i quali non è possibile una appropriata terapia alternativa. Le dosi e la durata del trattamento dovrebbero essere quelle minime per ottenere una soddisfacente risposta clinica. Nel caso di trattamenti prolungati non può essere esclusa l'evenienza di tossicità oculare (retinopatia pigmentaria), pertanto è consigliabile programmare un controllo oculistico periodico.

InterazioniQuali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Entumin?

Informare il medico o il farmacista se si è recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, anche quelli senza prescrizione medica.

Quando i neurolettici sono somministrati in concomitanza con farmaci che prolungano il QT il rischio di insorgenza di aritmie cardiache aumenta.

Deve essere quindi usata cautela quando Entumin è prescritto con tali farmaci.

Non somministrare in concomitanza con farmaci che determinano alterazioni degli elettroliti.

ENTUMIN può potenziare:

Prima di assumere ogni altro farmaco in aggiunta ad ENTUMIN, consultare il proprio medico, in quanto esistono molte medicine che interferiscono con ENTUMIN.

Un farmaco, sia da prescrizione medica che da banco, può richiedere un aggiustamento del dosaggio quando viene somministrato contemporaneamente ad ENTUMIN. L'associazione della clotiapina con anticolinergici compresi quelli con azione anticolinergica utilizzati nella terapia antiparkinson, richiede cautela poiché può essere favorita la comparsa di caratteristici effetti indesiderati quali: turbe della visione (visione offuscata, etc.), stitichezza, bocca asciutta, ritenzione urinaria, etc. e possibile aumento della pressione endooculare.

L'associazione di ENTUMIN con Levodopa non è consigliabile. Per il trattamento dell'ipotensione, non usare adrenalina, poiché il suo uso può abbassare ulteriormente la pressione. Nei soggetti epilettici l'uso della clotiapina può rendere necessario un aggiustamento della terapia specifica.

AvvertenzeÈ importante sapere che:

Gravidanza ed allattamento

Chiedere consiglio al medico o al farmacista prima di prendere qualsiasi medicinale.

In corso di terapia si informi il proprio medico nel caso si accerti uno stato di gravidanza. Occorre altresì consultarlo qualora si desideri procedere all'allattamento materno: occorre decidere se rinunciare a nutrire al seno il lattante ed iniziare il trattamento o viceversa proseguire l'allattamento evitando la somministrazione del medicinale.

I seguenti sintomi sono stati osservati nei neonati di madri che hanno assunto antipsicotici convenzionali o atipici, incluso ENTUMIN, durante l'ultimo trimestre (gli ultimi tre mesi di gravidanza): tremore, rigidità e/o debolezza muscolare, sonnolenza, agitazione, problemi respiratori e difficoltà nell'assunzione di cibo. Se il vostro bambino mostra uno qualsiasi di questi sintomi contattate il vostro medico.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

ENTUMIN può compromettere la capacità di guidare veicoli o di manovrare macchinari. Informazioni importanti su alcuni eccipienti ENTUMIN 40 mg compresse contiene lattosio: in caso di accertata intolleranza agli zuccheri contattare il medico curante prima di assumere il medicinale. ENTUMIN 100 mg/ml gocce orali, soluzione contiene piccole quantità di alcool etilico. Per chi svolge attività sportiva, l'uso di medicinali contenenti alcool etilico può determinare positività ai test anti-doping in rapporto ai limiti di concentrazione alcolemica indicata da alcune federazioni sportive.

Dosi e Modo d'usoCome usare Entumin: Posologia

La prima fase del trattamento è da attuare, se possibile, in ambiente ospedaliero, e comunque sotto il continuo e rigoroso controllo del medico.

Il prodotto deve essere assunto a stomaco vuoto, per periodi di tempo non lunghi e con larghi intervalli fra detti periodi. Per la terapia d'attacco delle fasi acute delle psicosi sono consigliabili dosi giornaliere di 100 - 120 mg per via i.m. o e.v., o in alternativa per via orale in dosi refratte, da raggiungere gradualmente nello spazio di 4 - 5 giorni.

Tale posologia va mantenuta per diverse settimane, in relazione all'evolversi del quadro clinico. In caso di necessità, soprattutto nei quadri di eccitamento acuto, la dose giornaliera può essere aumentata fino a un massimo di 360 mg al giorno.

Per la terapia di mantenimento nelle psicosi la dose viene ridotta gradualmente a 40 - 60 mg (12-18 gocce) per via orale al giorno. In parecchi casi si rivela efficace per prevenire le recidive anche una posologia di mantenimento inferiore, che si può protrarre per lunghissimo tempo.

Nei quadri clinici di natura nevrotica e psicoreazionale sono sufficienti dosi di 10 - 30 mg (3-9 gocce) al giorno.

Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

SovradosaggioCosa fare se avete preso una dose eccessiva di Entumin

In caso di assunzione accidentale di una dose eccessiva di ENTUMIN avvertire immediatamente il proprio medico o recarsi al più vicino ospedale.

Sintomi: sonnolenza, ipotensione, tachicardia, aritmia, depressione respiratoria, sintomi extrapiramidali, convulsioni e coma. Trattamento: lavanda gastrica seguita da somministrazione di carbone attivo.

Per l'ipotensione: plasma expanders. Se si dimostra necessario il trattamento con un vasopressore (es.dopamina), come succede in casi resistenti, si deve monitorare attentamente il paziente, in particolare la funzionalità cardiovascolare. Non usare mai adrenalina poiché si potrebbe verificare un ulteriore abbassamento della pressione.

Per le convulsioni: benzodiazepine.

Effetti IndesideratiQuali sono gli effetti collaterali di Entumin?

Come tutti i medicinali, ENTUMIN può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.

Le reazioni avverse sono elencate in ordine decrescente di frequenza, come segue: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, < 1/10), non comune (≥ 1/1.000, < 1/100), raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000), molto raro (< 1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Disturbi psichiatrici

Non comuni: Agitazione, stato confusionale

Patologie del sistema nervoso

Non comuni: sintomi extrapiramidali, distonia, acatisia, parkinsonismo, discinesia tardiva, sedazione

Rari Ipocinesia, tremori

Patologie dell'occhio

Non comuni: Visione offuscata

Patologie vascolari

Non comuni Ipotensione ortostatica

Patologie gastrointestinali

Non comuni: Secchezza delle fauci, stipsi

Gravidanza, puerperio e condizioni perinatali

Sindrome da astinenza neonatale, frequenza non nota, sintomi extrapiramidali (Vedi sezione 4.6)

Effetti di classe

Sono stati riportati eventi di leucopenia/neutropenia temporalmente correlati ad agenti antipsicotici. È stata anche riportata agranulocitosi.

Con farmaci antipsicotici sono stati riportati casi di tromboembolismo venoso, inclusi casi di embolia polmonare e casi di trombosi venosa profonda - Frequenza non nota.

Sono stati osservati con ENTUMIN o altri farmaci della stessa classe casi rari di prolungamento del QT, aritmie ventricolari come torsione di punta, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare ed arresto cardiaco.

Casi molto rari di morte improvvisa.

Come tutti gli altri neurolettici, ENTUMIN può indurre ipotensione posturale, tachicardia, sincope ed effetti anticolinergici, quali ad esempio secchezza delle fauci, disturbi della visione, stipsi, soprattutto all'inizio del trattamento.

Si manifestano raramente effetti sul S.N.C. quali: sedazione, agitazione e stati confusionali, sintomi extrapiramidali, distonia parossistica, ipocinesia, tremore, rigidità o acatisia. Le distonie e l'acatisia sono più frequenti nei bambini, mentre i segni di parkinsonismo prevalgono negli anziani soprattutto se portatori di lesioni organiche cerebrali.

Le distonie comprendono spasmi dei muscoli del collo e del tronco fino al torcicollo e all'opistotono, crisi oculogire, trisma, protrusione della lingua e spasmi carpo-podalici. Queste reazioni compaiono molto precocemente e scompaiono entro 24 - 48 ore dalla sospensione della terapia. Molto raramente le distonie possono determinare laringospasmo associato a cianosi e asfissia.

L'acatisia è caratterizzata da irrequietezza motoria e talora da insonnia.

Più frequente nei primi giorni di terapia, può comparire anche tardivamente. I disturbi spesso regrediscono spontaneamente, in caso contrario possono essere ben controllati riducendo il dosaggio o associando un anticolinergico antiparkinson. Generalmente la comparsa e la gravità di molti dei sintomi di tipo extrapiramidale (acinesia, rigidità, tremore a riposo, etc.) sono correlati alla dose e richiedono la somministrazione di farmaci antiparkinson. Nei casi persistenti può essere necessaria la riduzione del dosaggio o la sospensione del trattamento. I farmaci antiparkinsoniani di tipo anticolinergico non dovrebbero essere routinariamente prescritti come misura profilattica, potendo questi ultimi diminuire l'efficacia terapeutica di ENTUMIN.

Le discinesie persistenti tardive si manifestano per lo più durante terapia a lungo termine e con alti dosaggi, anche nel periodo successivo alla sospensione del farmaco. Sono colpiti con maggiore frequenza gli anziani e le donne. Consistono in movimenti ritmici della lingua, delle labbra e del volto, più raramente delle estremità e sono generalmente precedute da fini movimenti vermicolari della lingua. La sospensione della terapia può impedire lo sviluppo della sintomatologia, della quale non si conosce tuttavia una terapia specifica. La riduzione periodica del dosaggio dei neurolettici, se clinicamente possibile, può aiutare a riconoscere precocemente l'insorgenza di discinesia tardiva.

Altri possibili effetti indesiderati: galattorrea (fuoriuscita spontanea di latte dal seno), amenorrea (interruzione delle mestruazioni) ginecomastia (aumento di volume del seno), iperprolattinemia. Il prodotto può indurre manifestazioni neurotossiche, a dosi superiori a quelle consigliate, nei pazienti con insufficienza renale e nei pazienti con disturbi del Sistema Nervoso Centrale.

Come con tutti i farmaci antipsicotici, durante l'esperienza post-marketing con Entumin è stata segnalata Sindrome Neurolettica Maligna (SNM) come effetto indesiderato molto raro. Manifestazioni cliniche di tale sindrome sono: iperpiressia, rigidità muscolare, acinesia, disturbi vegetativi (irregolarità del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmie); alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma. Il trattamento della S.N.M. consiste nel sospendere immediatamente la somministrazione dei farmaci antipsicotici e di altri farmaci non essenziali e nell'istituire una terapia sintomatica intensiva (particolare cura deve essere posta nel ridurre l'ipertermia e nel correggere la disidratazione). Qualora venisse ritenuta indispensabile la ripresa del trattamento con antipsicotici, il paziente deve essere attentamente monitorato.

Il rispetto delle istruzioni contenute nel foglio illustrativo riduce il rischio di effetti indesiderati.

Se uno qualsiasi degli effetti indesiderati si aggrava o se nota la comparsa di un qualsiasi effetto indesiderato non elencato in questo foglio illustrativo, informi il medico o il farmacista.

Scadenza e Conservazione

Scadenza: vedere la data di scadenza riportata sulla confezione.

La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

Attenzione: non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Tenere il medicinale fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.

I medicinali non devono essere gettati nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.

Altre informazioni

Composizione

ENTUMIN 100 mg/ml gocce orali, soluzione

1 ml (= 30 gocce) di soluzione contiene:

Principio attivo: clotiapina 100 mg

Eccipienti: acido benzoico, saccarina, essenza di limone solubile, etanolo 96%, acido tartarico, essenza di pompelmo solubile, glicerolo, glicole propilenico, acqua depurata.

ENTUMIN 40 mg compresse

1 compressa contiene:

Principio attivo: clotiapina 40 mg

Eccipienti: amido di mais, lattosio monoidrato, paraffina liquida, gelatina, silice colloidale anidra, talco, magnesio stearato.

ENTUMIN 40 mg/4 ml soluzione iniettabile

1 ml di soluzione iniettabile contiene:

Principio attivo: clotiapina 10 mg

Eccipienti: acido cloridrico concentrato, glicole propilenico, acqua per preparazioni iniettabili.

Forme farmaceutiche e contenuto

ENTUMIN 100 mg/ml gocce orali, soluzione

1 flacone da 10 ml

ENTUMIN 40 mg compresse

30 compresse da 40 mg

ENTUMIN 40 mg/4 ml soluzione iniettabile

10 fiale di soluzione iniettabile per uso intramuscolare o endovenoso


Fonte Foglietto Illustrativo: AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Contenuto pubblicato a Gennaio 2016. Le informazioni presenti possono non risultare essere aggiornate. Per avere accesso alla versione più aggiornata, si consiglia l'accesso al sito web dell'AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Disclaimer e informazioni utili.

Ulteriori informazioni su Entumin sono disponibili nella scheda "Riassunto delle Caratteristiche".

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE - 

ENTUMIN

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - 

100 mg/ml gocce orali, soluzione

1 ml (= 30 gocce) di soluzione orale contiene:

Principio attivo:

clotiapina  100 mg

40 mg compresse

1 compressa contiene:

Principio attivo:

clotiapina  40 mg

40 mg/ml soluzione iniettabile

1 ml di soluzione iniettabile contiene:

Principio attivo:

clotiapina  10 mg

03.0 FORMA FARMACEUTICA - 

Gocce orali, soluzione.

Compresse.

Soluzione iniettabile per uso intramuscolare o endovenoso.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - 

04.1 Indicazioni terapeutiche - 

Psicosi acute: schizofrenia acuta, episodi deliranti, accessi maniacali, stati confusionali, stati di eccitamento psicomotorio;

Fasi acute di riesacerbazione in corso di psicosi croniche;

Psicosi croniche: psicosi paranoidea;

Sindromi psicoreazionali o nevrotiche, stati d'ansia.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - 

La prima fase del trattamento è da attuare, se possibile, in ambiente ospedaliero, e comunque sotto il continuo e rigoroso controllo del medico.

Il prodotto deve essere assunto a stomaco vuoto, per periodi di tempo non lunghi e con larghi intervalli fra detti periodi.

Per la terapia d'attacco delle fasi acute delle psicosi sono consigliabili dosi giornaliere di 100 ‑ 120 mg per via i.m. o e.v., o in alternativa per via orale in dosi refratte, da raggiungere gradualmente nello spazio di 4 ‑ 5 giorni. Tale posologia va mantenuta per diverse settimane, in relazione all'evolversi del quadro clinico. In caso di necessità, soprattutto nei quadri di eccitamento acuto, la dose giornaliera può essere aumentata fino a un massimo di 360 mg al giorno.

Per la terapia di mantenimento nelle psicosi la dose viene ridotta gradualmente a 40‑60 mg (12-18 gocce) per via orale al giorno. In parecchi casi si rivela efficace per prevenire le recidive anche una posologia di mantenimento inferiore, che si può protrarre per lunghissimo tempo.

Nei quadri clinici di natura nevrotica e psicoreazionale sono sufficienti dosi di 10‑30 mg (3-9 gocce) al giorno.

Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

04.3 Controindicazioni - 

Ipersensibilità verso i componenti o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Stati comatosi o depressioni severe del S.N.C. causate da sostanze ad azione depressiva sul S.N.C. (alcool, barbiturici, oppiacei, etc.). Epilessia non trattata. In pazienti con tendenza alle convulsioni sono controindicate dosi molto elevate ed improvvisi cambiamenti di posologia.

La sicurezza della clotiapina non è dimostrata nei soggetti al di sotto dei 16 anni; pertanto l'uso di ENTUMIN è da riservare a giudizio del medico, ai casi di assoluta necessità.

Il rischio di effetti dannosi a carico del feto e/o del lattante a seguito di assunzione di clotiapina non è escluso; pertanto l'uso di ENTUMIN in gravidanza e/o nell'allattamento è da riservare, a giudizio del medico, ai casi di assoluta necessità.

Attenzione : l'iniezione intra-arteriosa deve essere strettamente evitata.

04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego - 

Si raccomanda cautela nei pazienti con anamnesi di convulsioni e stati postencefalitici, poiché la clotiapina abbassa la soglia convulsiva. Identica cautela deve essere prestata anche nei soggetti epilettici che sono in trattamento anticonvulsivante (vedi "Interazioni").

Usare con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari o con una storia famigliare di prolungamento QT.

Evitare una terapia concomitante con altri neurolettici.

Si raccomanda cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari. Tachicardia e ipotensione sono riportati come effetti indesiderati. Per il trattamento di episodi ipotensivi vedere i paragrafi "Interazioni" e "Sovradosaggio". Nei pazienti anziani dovrebbe essere attentamente controllata la pressione arteriosa.

Si raccomanda cautela nei pazienti con anamnesi di trombosi, poichè la sedazione e l'immobilizzazione del paziente causate da ENTUMIN possono aumentare il rischio di fenomeni tromboembolici, a causa della possibile azione anticolinergica.

Dosi protratte nel tempo determinano un aumento del livello plasmatico della prolattina, pertanto l'ENTUMIN deve essere usato con le opportune attenzioni nelle donne con neoplasie mammarie.

L'effetto antiemetico di ENTUMIN può mascherare i segni di iperdosaggio di altri farmaci o può rendere più difficile la diagnosi di concomitanti affezioni specie del tratto digerente o del S.N.C. come l'ostruzione intestinale, i tumori cerebrali, la sindrome di Reye.

Poiché il rischio di discinesie persistenti tardive è stato correlato con la durata della terapia, il trattamento cronico con ENTUMIN deve essere riservato a quei pazienti con affezioni che rispondono al farmaco e per i quali non è possibile una appropriata terapia alternativa. Le dosi e la durata del trattamento dovrebbero essere quelle minime per ottenere una soddisfacente risposta clinica. Nel caso di trattamenti prolungati non può essere esclusa l'evenienza di tossicità oculare (retinopatia pigmentaria), pertanto è consigliabile programmare un controllo oculistico periodico.

Si raccomanda particolare cautela nel trattamento di pazienti con glaucoma, ileo paralitico, ritenzione urinaria (ipertrofia prostatica).

In studi clinici randomizzati versus placebo, condotti in una popolazione di pazienti con demenza, trattati con alcuni antipsicotici atipici è stato osservato un aumento di circa tre volte del rischio di eventi cerebrovascolari. Il meccanismo di tale aumento del rischio non è noto.

Non può essere escluso un aumento del rischio per altri antipsicotici o in altre popolazioni di pazienti. Entumin deve essere usato con cautela in pazienti con fattori di rischio per stroke.

04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione - 

Quanto i neurolettici sono somministrati in concomitanza con farmaci che prolungano il QT il rischio di insorgenza di aritmie cardiache aumenta.

Non somministrare in concomitanza con farmaci che determinano alterazioni degli elettroliti.

ENTUMIN può potenziare:

gli effetti centrali di alcool, sedativi, analgesici, narcotici, ipnotici, MAO-inibitori ed antistaminici;

l'azione ipotensiva dei farmaci antiipertensivi;

la tossicità del litio.

Cautela richiede l'associazione della clotiapina con anticolinergici, compresi quelli con azione anticolinergica, utilizzati nella terapia antiparkinson, poiché può essere favorita la comparsa di caratteristici effetti indesiderati quali: turbe della visione, stipsi, ritenzione urinaria, secchezza delle fauci, etc. e possibile aumento della pressione endooculare.

L'associazione con Levodopa è da evitare. In caso di trattamento di sintomi extrapiramidali (vedi "Effetti indesiderati") non utilizzare Levodopa.

Per il trattamento dell'ipotensione non usare adrenalina poiché il suo uso in pazienti con un blocco adrenergico parziale può abbassare ulteriormente la pressione.

Per il noto effetto della clotiapina sulla soglia convulsiva nei soggetti epilettici può essere necessario un aggiustamento della terapia specifica.

04.6 Gravidanza ed allattamento - 

In gravidanza e durante l'allattamento il farmaco deve essere somministrato soltanto in caso di assoluta necessità e sotto il diretto controllo del medico (vedi "Controindicazioni").

04.7 Effetti sulla capacita' di guidare veicoli e sull'uso di macchinari - 

Come tutti gli psicofarmaci, ENTUMIN può diminuire la capacità di guidare veicoli a motore o di manovrare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - 

Sono stati osservati con ENTUMIN o altri farmaci della stessa classe casi rari di prolungamento del QT, aritmie ventricolari come torsione di punta, tachiacardia ventricolare, fibrillazione ventricolare ed arresto cardiaco.

Casi molto rari di morte improvvisa.

Come tutti gli altri neurolettici, ENTUMIN può indurre ipotensione posturale, tachicardia, sincope ed effetti anticolinergici, quali ad esempio secchezza delle fauci, disturbi della visione, stipsi, soprattutto all'inizio del trattamento.

Si manifestano raramente effetti sul S.N.C. quali: sedazione, agitazione e stati confusionali, sintomi extrapiramidali, distonia parossistica, ipocinesia, tremore, rigidità o acatisia.

Le distonie e l'acatisia sono più frequenti nei bambini, mentre i segni di parkinsonismo prevalgono negli anziani, soprattutto se portatori di lesioni organiche cerebrali. Le distonie comprendono spasmi dei muscoli del collo e del tronco fino al torcicollo e all'opistotono, crisi oculogire, trisma, protrusione della lingua e spasmi carpo-podalici.

Queste reazioni compaiono molto precocemente e scompaiono entro 24 - 48 ore dalla sospensione della terapia. Molto raramente le distonie possono determinare laringospasmo associato a cianosi e asfissia.

L'acatisia è caratterizzata da irrequietezza motoria e talora da insonnia. Più frequente nei primi giorni di terapia, può comparire anche tardivamente. I disturbi spesso regrediscono spontaneamente, in caso contrario possono essere ben controllati riducendo il dosaggio o associando un anticolinergico antiparkinson. Generalmente la comparsa e la gravità di molti dei sintomi di tipo extrapiramidale (acinesia, rigidità, tremore a riposo, etc.) sono correlati alla dose e richiedono la somministrazione di farmaci antiparkinson. Nei casi persistenti può essere necessaria la riduzione del dosaggio o la sospensione del trattamento. I farmaci antiparkinsoniani di tipo anticolinergico non dovrebbero essere routinariamente prescritti come misura profilattica, potendo questi ultimi diminuire l'efficacia terapeutica di ENTUMIN.

Le discinesie persistenti tardive si manifestano per lo più durante terapia a lungo termine e con alti dosaggi, anche nel periodo successivo alla sospensione del farmaco. Sono colpiti con maggiore frequenza gli anziani e le donne. Consistono in movimenti ritmici della lingua, delle labbra e del volto, più raramente delle estremità e sono generalmente precedute da fini movimenti vermicolari della lingua. La sospensione della terapia può impedire lo sviluppo della sintomatologia, della quale non si conosce tuttavia una terapia specifica. La riduzione periodica del dosaggio dei neurolettici, se clinicamente possibile, può aiutare a riconoscere precocemente l'insorgenza di discinesia tardiva.

Altri possibili effetti indesiderati: galattorrea, amenorrea, ginecomastia, iperprolattinemia.

Il prodotto può indurre manifestazioni neurotossiche, a dosi superiori a quelle consigliate, nei pazienti con insufficienza renale e nei pazienti con disturbi del sistema nervoso centrale.

In corso di trattamento con farmaci antipsicotici è stato riportato un complesso di sintomi, potenzialmente fatale, denominato Sindrome Neurolettica Maligna. Manifestazioni cliniche di tale sindrome sono: iperpiressia, rigidità muscolare, acinesia, disturbi vegetativi (irregolarità del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmie); alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma. Il trattamento della S.N.M. consiste nel sospendere immediatamente la somministrazione dei farmaci antipsicotici e di altri farmaci non essenziali e nell'istituire una terapia sintomatica intensiva (particolare cura deve essere posta nel ridurre l'ipertermia e nel correggere la disidratazione). Qualora venisse ritenuta indispensabile la ripresa del trattamento con antipsicotici, il paziente deve essere attentamente monitorato.

04.9 Sovradosaggio - 

Per sovradosaggio, in particolari condizioni, possono verificarsi sintomi quali: sonnolenza, ipotensione, tachicardia, aritmia, depressione respiratoria, sintomi extrapiramidali, convulsioni e coma.

Trattamento aspecifico: lavanda gastrica seguita da somministrazione di carbone attivo.

Trattamento sintomatico, se necessario:

per l'ipotensione: plasma expanders. Se si dimostra necessario il trattamento con un vasopressore (es. dopamina), come succede in casi resistenti, si deve monitorare attentamente il paziente, in particolare la funzionalità cardiovascolare. Non usare mai adrenalina, poiché ENTUMIN potrebbe bloccare la sua azione ipertensiva e si potrebbe verificare un ulteriore abbassamento della pressione.

per le convulsioni: benzodiazepine.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - 

05.1 Proprieta' farmacodinamiche - 

ENTUMIN è uno psicofarmaco di sintesi ad azione neurolettica e presenta le caratteristiche fondamentali dei neurolettici maggiori. Innanzitutto ha effetto sedativo, riduce il livello di attività psicomotoria e regola il sonno. Di conseguenza allevia l'ansietà e il senso di tensione, esercita un buon effetto antipsicotico e aiuta il paziente a ristabilire il contatto con l'ambiente. Il suo principale vantaggio consiste nella buona tollerabilità endovenosa e nell'assenza di tossicità d'organo (fegato, occhi, cute).

ENTUMIN non influenza il sistema nervoso autonomo, come viene dimostrato dalla sostanziale invariabilità dei parametri esaminati quali il diametro della pupilla, la salivazione, la frequenza cardiaca e la funzionalità intestinale.

05.2 Proprieta' farmacocinetiche - 

Sperimentazioni con composto marcato somministrato per os ed e.v. in topi e ratti hanno evidenziato che clotiapina viene assorbita velocemente e in misura notevole dal tratto gastrointestinale. Altrettanto velocemente viene escreta: l'80 ‑ 90% della dose somministrata è stato infatti riscontrato nelle feci e nelle urine dopo 24 ore dalla somministrazione. L'escrezione avviene prevalentemente per via fecale.

Nel topo studi di distribuzione nell'organismo con clotiapina marcata dimostrano un rapido trasferimento dal compartimento plasmatico: entro 24 ore dalla somministrazione orale e dopo 5 minuti da quella endovenosa tutti gli organi esaminati presentano un'attività specifica superiore a quella del sangue.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - 

La DL50 per os nel topo, ratto e cavia è risultata rispettivamente di 272 - 480 - 154 mg/kg.

Studi di tossicità subacuta hanno dimostrato che ENTUMIN, anche a dosi notevolmente superiori a quella massima terapeutica umana, non ha indotto modificazioni degne di nota dei parametri esaminati.

ENTUMIN non è teratogeno, nè ha mostrato di influenzare la fertilità.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - 

06.1 Eccipienti - 

100 mg/ml gocce orali, soluzione:

Acido benzoico, saccarina, essenza di limone solubile, etanolo 96%, acido tartarico, essenza di pompelmo solubile, glicerolo, glicole propilenico, acqua depurata.

40 mg compresse:

Amido di mais, lattosio monoidrato, paraffina liquida, gelatina, silice colloidale anidra, talco, magnesio stearato.

40 mg/4 ml soluzione iniettabile:

Acido cloridrico concentrato, glicole propilenico, acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilita' - 

Nessuna.

06.3 Periodo di validita' - 

100 mg/ml gocce orali, soluzione: 2 anni

40 mg compresse: 5 anni

40 mg/4 ml soluzione iniettabile: 4 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - 

Nessuna.

06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione - 

100 mg/ml gocce orali, soluzione

1 flacone di vetro da 10 ml

40 mg compresse

Blister PVC opaco contenente 30 compresse

40 mg/4 ml soluzione iniettabile

10 fiale di vetro da 4 ml

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - 

Gocce orali, soluzione:

Il flacone è dotato di chiusura di sicurezza.

Per l'apertura del flacone attenersi alle istruzioni riportate nel foglio illustrativo.

Soluzione iniettabile:

Trattasi di fiala con sistema di prerottura OPC (One Point Cut).

Per eseguire correttamente l'apertura della fiala, è necessario attenersi alle istruzioni riportate nel foglio illustrativo.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - 

Novartis Farma S.p.A.

Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - 

100 mg/ml gocce orali, soluzione

A.I.C. n. 021553021

40 mg compresse

A.I.C. n. 021553019

40 mg/4 ml soluzione iniettabile

A.I.C. n. 021553033

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - 

100 mg/ml gocce orali, soluzione

Autorizzazione: 03.02.1970   Rinnovo: 01.06.2005

40 mg compresse

Autorizzazione: 03.02.1970   Rinnovo: 01.06.2005

40 mg/4 ml soluzione iniettabile

Autorizzazione: 05.12.1970   Rinnovo: 01.06.2005

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - 

28/02/2007

11.0 PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE - 

12.0 PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ - 




Ultima modifica dell'articolo: 11/01/2017