Emla - Foglio Illustrativo

Principi attivi: Lidocaina, Prilocaina

Emla

Emla 2,5% + 2,5% crema

I foglietti illustrativi di Emla sono disponibili per le confezioni:

IndicazioniPerché si usa Emla? A cosa serve?

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Anestetici locali amidi in associazione.

INDICAZIONI TERAPEUTICHE

EMLA crema è indicata per anestesia topica:

  • della cute intatta in concomitanza di:
    • inserzioni di aghi come per esempio cateteri endovenosi o prelievi di sangue,
    • interventi chirurgici superficiali;
  • della mucosa genitale, per esempio prima di interventi chirurgici superficiali o di anestesia per infiltrazione.

ControindicazioniQuando non dev'essere usato Emla?

Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Metaemoglobinemia congenita o idiopatica.

Precauzioni per l'usoCosa serve sapere prima di prendere Emla?

I pazienti con insufficiente glucosio-6-fosfato deidrogenasi (esempio favismo) o con metaemoglobinemia congenita o idiopatica sono maggiormente sensibili ai farmaci che inducono metaemoglobinemia.

Poiché i dati sull'assorbimento non sono sufficienti, non si deve applicare EMLA su ferite aperte.

A causa dell'assorbimento potenzialmente maggiore sulla cute appena rasata, è importante aderire al dosaggio raccomandato, area e tempo di applicazione (vedere paragrafo Dose, modo e tempo di somministrazione).

Gli studi clinici condotti sulla puntura del tallone nei neonati non hanno dimostrato l'efficacia di EMLA.

Particolare attenzione va posta ai pazienti affetti da dermatite atopica ai quali viene applicata EMLA. Per questo tipo di pazienti dovrebbe essere sufficiente un tempo di applicazione più breve, circa 15 - 30 minuti. Nei pazienti con dermatite atopica, tempi di applicazione superiori ai 30 minuti possono causare un aumento dell'incidenza delle reazioni vascolari locali, in particolare arrossamento della zona di applicazione ed in alcuni casi petecchia e porpora (vedere paragrafo Effetti indesiderati).

È raccomandato un tempo di applicazione di 30 minuti prima di effettuare il curettage dei molluschi nei bambini con dermatite atopica.EMLA non deve essere applicata sulla mucosa genitale dei bambini poiché i dati sull'assorbimento non sono sufficienti.

Qualora EMLA dovesse essere applicata in prossimità degli occhi, è necessario avere una particolare attenzione in quanto può provocare irritazione corneale.

La perdita del riflesso protettivo oculare può portare ad un'irritazione corneale ed a potenziali abrasioni. In caso di contatto con gli occhi, sciacquare immediatamente con acqua o con una soluzione di cloruro di sodio e proteggere la parte fino al ripristino delle condizioni normali.

InterazioniQuali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Emla?

Informare il medico o il farmacista se si è recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, anche quelli senza prescrizione medica.

Prilocaina, a dosi elevate, può provocare un aumento dei livelli ematici di metaemoglobina particolarmente quando è somministrata in associazione con farmaci che inducono metaemoglobinemia (per es.: sulfonamidi). Qualora venissero applicate dosi elevate di EMLA è necessario valutare il rischio di tossicità sistemica aggiuntiva nei pazienti già in trattamento con altri anestetici locali o con farmaci strutturalmente correlati agli anestetici locali, poiché gli effetti tossici sono additivi.

Non sono stati condotti studi di interazione specifica con lidocaina/prilocaina e farmaci antiaritmici di classe III (per esempio amiodarone). In questi casi si raccomanda cautela (vedere il punto "Avvertenze speciali").Farmaci che riducono la clearance di lidocaina (ad es. cimetidina o betabloccanti) possono causare concentrazioni plasmatiche potenzialmente tossiche quando lidocaina viene applicata a dosi elevate ripetute per un lungo periodo. Interazioni di questo tipo non hanno pertanto rilevanza clinica in seguito a trattamenti a breve termine con lidocaina (ad es. EMLA crema) alle dosi raccomandate.

AvvertenzeÈ importante sapere che:

EMLA non deve essere usata nei pazienti con un danno alla membrana timpanica. Test condotti su animali da laboratorio hanno dimostrato che EMLA crema ha un effetto ototossico quando viene instillata nell'orecchio medio. Comunque animali con una membrana timpanica intatta non hanno evidenziato alcuna anormalità dopo trattamento con EMLA crema nel canale uditivo esterno.

Viene generalmente osservato un aumento transitorio e clinicamente non significativo dei livelli di metaemoglobina fino a 12 ore dall'applicazione di EMLA nei neonati di età inferiore ai tre mesi.

Pazienti trattati con farmaci antiaritmici di classe III (per esempio amiodarone) devono essere sottoposti ad uno stretto monitoraggio che prenda in considerazione anche l'esecuzione di un ECG, poiché gli effetti cardiaci possono essere additivi.

Fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati clinici, non usare EMLA nei seguenti casi:

a) prima di un'iniezione intracutanea di un vaccino vivo tipo BCG, poiché non è possibile escludere un' interazione tra i principi attivi di EMLA e il vaccino;

b) nei neonati e negli infanti fino a 12 mesi di età sottoposti a trattamento con farmaci che inducono metaemoglobinemia;

c) nei prematuri con età gestazionale inferiore a 37 settimane.

EMLA 2,5%+2,5% crema contiene olio di ricino idrogenato poliossietilenato che può causare reazioni cutanee locali.

Gravidanza e allattamento

Chiedere consiglio al medico o al farmacista prima di prendere qualsiasi medicinale.Studi condotti sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti su gravidanza, sviluppo embrio-fetale, parto o sviluppo post-natale.

Gravidanza

Sia nell'animale, sia nell'uomo lidocaina e prilocaina attraversano la barriera placentare e possono essere assorbite dai tessuti fetali. È ragionevole ritenere che lidocaina e prilocaina siano state usate in molte donne in gravidanza e in donne in età fertile. Fino ad ora non sono state evidenziate alterazioni relative al processo riproduttivo quali, ad esempio, aumento dell'incidenza di malformazioni o altri effetti dannosi, diretti o indiretti, per il feto. Tuttavia deve essere adottata cautela nelle donne in gravidanza.

Allattamento

Lidocaina e, molto probabilmente, prilocaina vengono escrete nel latte materno ma in così piccole quantità che, alle dosi terapeutiche indicate, in genere non ci sono rischi per il bambino.

EFFETTI SULLA CAPACITÀ DI GUIDARE VEICOLI E SULL'USO DI MACCHINARI

EMLA non altera la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.

Dosi e Modo d'usoCome usare Emla: Posologia

Superficie/Età Interventi Applicazione
Cute intatta Uno spesso strato di crema sulla cute, coperto da un bendaggio occlusivo.
Adulti Circa 1,5 g/10 cm2.
Interventi minori ad es.: venipuntura e interventi chirurgici superficiali su lesioni localizzate. 2 g (circa ½ tubo da 5 g) da un minimo di 1 ora ad un massimo di 5 ore prima dell'intervento1.
Interventi dermatologici su aree estese in ambito ospedaliero, per es.: prelievi di innesti cutanei. Circa 1,5-2 g/10 cm2 da un minimo di 2 ore a un massimo di 5 ore prima dell'intervento1.
Cute da sottoporre nuovamente a rasatura su aree estese del corpo (in ambiente extra-ospedaliero). Dose massima raccomandata: 60 g. Area massima trattata raccomandata: 600 cm2 per un minimo di un'ora ed un massimo di 5 ore.
Bambini Interventi minori ad es.: venipuntura e interventi di chirurgia minore (es. circoncisione). Circa 1 g/10 cm2. Tempo di applicazione: circa 1 ora2.
Neonati da 1 a 3 mesi3 Fino a 1 g/10 cm2.
Bambini da 3 a 11 mesi3 Fino a 2 g/20 cm2 4.
Bambini da 1 a 5 anni Fino a 10 g/100 cm2.
Bambini da 6 a 11 anni Fino a 20 g/200 cm2.
Mucosa genitale negli adulti Trattamento chirurgico superficiale su lesioni localizzate (per es. rimozioni di condilomi acuminati) e prima di iniettare un anestetico locale. Circa 5-10 g di EMLA per 5-10 minuti1. Non è necessario coprire con un bendaggio occlusivo. L'intervento deve iniziare subito dopo.
  1. Dopo un tempo di applicazione più lungo, l'effetto anestetico diminuisce.
  2. Il tempo di applicazione superiore ad un'ora non è stato documentato.
  3. Fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati clinici, non si deve applicare EMLA nei neonati e negli infanti tra 0 e 12 mesi di età sottoposti ad un trattamento con farmaci che inducono metaemoglobinemia.
  4. Dopo un tempo di applicazione fino a 4 ore su 16 cm2 non è stato osservato alcun aumento dei livelli di metaemoglobina di rilevanza clinica.

1 grammo di EMLA crema somministrata attraverso il tubo in alluminio da 30 g corrisponde ad uno strato di crema lungo circa 3,5 cm.

Le persone che applicano o rimuovono spesso la crema devono assicurarsi di evitarne il contatto allo scopo di prevenire lo sviluppo di ipersensibilità.

SovradosaggioCosa fare se avete preso una dose eccessiva di Emla

In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di EMLA avvertire immediatamente il medico o rivolgersi al più vicino ospedale.

Sono stati riscontrati rari casi di metaemoglobinemia clinicamente significativa.

Alte dosi di prilocaina possono causare un aumento dei livelli di metaemoglobina particolarmente quando è somministrata in associazione con farmaci che inducono metaemoglobinemia (come per esempio sulfonamidi). I casi più gravi di metaemoglobinemia possono essere trattati con blu di metilene iniettato lentamente per via endovenosa.

Qualora dovessero presentarsi altri sintomi di tossicità sistemica, questi dovrebbero essere analoghi a quelli indotti da anestetici locali somministrati per altre vie di somministrazione. La tossicità degli anestetici locali si manifesta con sintomi di eccitazione del sistema nervoso e, nei casi più gravi, con depressione del sistema nervoso centrale e cardiovascolare.

I sintomi neurologici gravi (convulsioni, depressione del SNC) devono essere trattati sintomaticamente con un'assistenza respiratoria e con la somministrazione di farmaci anticonvulsivanti; Segni circolatori sono trattati in linea con le raccomandazioni per la rianimazione.

Dal momento che il tasso di assorbimento sulla pelle intatta è lento, un paziente che mostri segni di tossicità deve essere tenuto sotto osservazione per alcune ore dopo il trattamento di emergenza.

Se si ha qualsiasi dubbio sull'uso di EMLA, rivolgersi al medico o al farmacista.

Effetti IndesideratiQuali sono gli effetti collaterali di Emla?

Come tutti i medicinali, EMLA può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.

Le frequenze sono definite come segue: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, <1/10), non comune (≥ 1/1.000, <1/100), raro (≥ 1/10.000, <1/1.000) e molto raro (< 1/10.000),


Comune (>1/100) Cute Reazioni locali transitorie nella zona di applicazione come pallore, eritema (arrossamento) e edema1,2) Sensazione iniziale e generalmente lieve di bruciore, prurito o calore al sito di applicazione2)
Non comune (1/1.000 to 1/100) Cute Leggero iniziale bruciore, sensazione di prurito o calore al sito di applicazione 1) Parestesia locale al sito di applicazione, ad es. sensazione di formicolio 2)
Raro (≥ 1/10.000, <1/1.000) Generali Metaemoglobinemia 1) Rari casi di leggere lesioni locali nella zona di applicazione, descritte come purpuriche o petecchiali, specialmente dopo un'applicazione prolungata nel tempo nei bambini con dermatite atopica o mollusco contagioso 1) Irritazione corneale dopo esposizione oculare accidentale 1) In rari casi l'applicazione di un anestetico locale è stata associata a reazioni allergiche (nei casi più gravi, shock anafilattico) 1,2)

1) Cute intatta
2) Mucosa genitale

Se manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, si rivolga al medico o al farmacista. Lei può inoltre segnalare gli effetti indesiderati direttamente tramite l'Agenzia Italiana del Farmaco, sito web: www.agenziafarmaco.gov.itSegnalando gli effetti indesiderati lei può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.

Scadenza e Conservazione

Scadenza: vedere la data di scadenza riportata sulla confezione.

La data di scadenza si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

NON USI QUESTO MEDICINALE DOPO LA DATA DI SCADENZA CHE È RIPORTATA SULLA CONFEZIONE E SUL TUBO DOPO SCAD. LA DATA DI SCADENZA SI RIFERISCE ALL'ULTIMO GIORNO DI QUEL MESE.

Non getti alcun medicinale nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.

Conservare a temperatura ambiente. Evitare il congelamento.

La membrana protettiva del tubo viene rimossa utilizzando il cappuccio.

TENERE QUESTO MEDICINALE FUORI DALLA VISTA E DALLA PORTATA DEI BAMBINI.

Composizione e forma farmaceutica

COMPOSIZIONE

Un grammo di crema contiene:

Principi attivi:

lidocaina 25 mg; prilocaina 25 mg.

Eccipienti: olio di ricino idrogenato poliossietilenato, polimero dell'acido acrilico, sodio idrossido, acqua depurata.

FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO

Crema.

EMLA crema è un'emulsione olio in acqua nella quale la fase oleosa consiste in una miscela eutettica in basi libere di lidocaina e prilocaina in rapporto 1:1.

Scatola contenente 1 tubo da 5 g di crema + 2 cerotti occlusivi.

Scatola contenente 5 tubi da 5 g di crema + 10 cerotti occlusivi.

Scatola contenente 1 tubo da 30 g di crema - confezione non in commercio.



Fonte Foglietto Illustrativo: AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Contenuto pubblicato a Gennaio 2016. Le informazioni presenti possono non risultare essere aggiornate. Per avere accesso alla versione più aggiornata, si consiglia l'accesso al sito web dell'AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Disclaimer e informazioni utili.

Ulteriori informazioni su Emla sono disponibili nella scheda "Riassunto delle Caratteristiche".

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

EMLA 2,5% + 2,5% CREMA

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Principi attivi:

1 g di EMLA crema contiene 25 mg di lidocaina e 25 mg di prilocaina.

Per l'elenco completo degli eccipienti vedere sezione 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA

Crema.

EMLA crema è un'emulsione olio in acqua nella quale la fase oleosa consiste in una miscela eutettica in basi libere di lidocaina e prilocaina in rapporto 1:1.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

EMLA crema è indicata per anestesia topica della:

cute intatta in concomitanza di

- inserzioni di aghi come per esempio cateteri endovenosi o prelievi di sangue,

- interventi chirurgici superficiali;

1. mucosa genitale, per esempio prima di interventi chirurgici superficiali o di anestesia per infiltrazione;

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Superficie/Età Interventi Applicazione
Cute intatta Uno spesso strato di crema sulla cute, coperto da un bendaggio occlusivo.
Adulti Circa 1,5 g/10 cm2.
Interventi minori ad es.: venipuntura e interventi chirurgici superficiali su lesioni localizzate. 2 g (circa ½ tubo da 5 g) da un minimo di 1 ora ad un massimo di 5 ore prima dell'intervento1.
Interventi dermatologici su aree estese in ambito ospedaliero, per es.: prelievi di innesti cutanei. Circa 1,5-2 g/10 cm2 da un minimo di 2 ore a un massimo di 5 ore prima dell'intervento1.
Cute da sottoporre nuovamente a rasatura su aree estese del corpo (in ambiente extra-ospedaliero). Dose massima raccomandata: 60 g. Area massima trattata raccomandata: 600 cm2 per un minimo di un'ora ed un massimo di 5 ore.
Bambini Interventi minori ad es.: venipuntura e interventi di chirurgia minore (es. circoncisione). Circa 1 g/10 cm2. Tempo di applicazione: circa 1 ora2.
Neonati da 1 a 3 mesi3 Fino a 1 g/10 cm2.
Bambini da 3 a 11 mesi3 Fino a 2 g/20 cm2 4.
Bambini da 1 a 5 anni Fino a 10 g/100 cm2.
Bambini da 6 a 11 anni Fino a 20 g/200 cm2.
Mucosa genitale negli adulti Trattamento chirurgico superficiale su lesioni localizzate (per es. rimozioni di condilomi acuminati) e prima di iniettare un anestetico locale. Circa 5-10 g di EMLA per 5-10 minuti1. Non è necessario coprire con un bendaggio occlusivo. L'intervento deve iniziare subito dopo.

1 Dopo un tempo di applicazione più lungo, l'effetto anestetico diminuisce.

2 Il tempo di applicazione superiore ad un'ora non è stato documentato.

3 Fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati clinici, non si dovrebbe applicare EMLA a bambini fra 0 e 12 mesi sottoposti ad un trattamento con farmaci che inducono metaemoglobinemia.

4 Dopo un tempo di applicazione fino a 4 ore su 16 cm2 non è stato osservato alcun aumento dei livelli di metaemoglobina di rilevanza clinica.

1 grammo di EMLA crema somministrata attraverso il tubo in alluminio da 30 g, corrisponde ad uno strato di crema lungo circa 3,5 cm.

Le persone che applicano o rimuovono spesso la crema devono assicurarsi di evitarne il contatto allo scopo di prevenire lo sviluppo di ipersensibilità.

04.3 Controindicazioni

Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Metaemoglobinemia congenita o idiopatica.

Il prodotto è controindicato nei bambini al di sotto di 1 mese.

04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego

I pazienti con insufficiente glucosio-6-fosfato deidrogenasi o con metaemoglobinemia congenita o idiopatica sono maggiormente sensibili ai farmaci che inducono metaemoglobinemia.

Poiché i dati sull'assorbimento non sono sufficienti, non si dovrebbe applicare EMLA su ferite aperte.

Gli studi clinici condotti sulla puntura del tallone nei neonati non hanno dimostrato l'efficacia di EMLA.

Particolare attenzione va posta ai pazienti affetti da dermatite atopica ai quali viene applicata EMLA; per questo tipo di pazienti dovrebbe essere sufficiente un tempo di applicazione più breve, circa 15-30 minuti (vedere sezione 5.1 "Proprietà Farmacodinamiche").Nei pazienti con dermatite atopica, tempi di applicazione superiori ai 30 minuti possono causare un aumento dell'incidenza delle reazioni vascolari locali, in particolare arrossamento della zona di applicazione ed in alcuni casi petecchia e porpora (vedere sezione 4.8 Effetti indesiderati). È raccomandato un tempo di applicazione di 30 minuti prima di effettuare il curettage dei molluschi nei bambini con dermatite atopica.

EMLA non deve essere applicata sulla mucosa genitale dei bambini poiché i dati sull'assorbimento non sono sufficienti; comunque nei neonati sottoposti a circoncisione una dose di 1 g di EMLA sul prepuzio è risultata ben tollerata.

Qualora EMLA dovesse essere applicata in prossimità degli occhi, è necessario avere una particolare attenzione in quanto può provocare irritazione corneale.

La perdita del riflesso protettivo oculare può portare ad un'irritazione corneale ed a potenziali abrasioni. In caso di contatto con gli occhi, sciacquare immediatamente con acqua o con una soluzione di cloruro di sodio e proteggere la parte fino al ripristino delle condizioni normali.

EMLA non deve essere usata nei pazienti con un danno alla membrana timpanica. Test condotti su animali da laboratorio hanno dimostrato che EMLA crema ha un effetto ototossico quando viene instillata nell'orecchio medio. Comunque animali con una membrana timpanica intatta non hanno evidenziato alcuna anormalità dopo trattamento con EMLA crema nel canale uditivo esterno.

Viene generalmente osservato un aumento transitorio e clinicamente non significativo dei livelli di metaemoglobina fino a 12 ore dall'applicazione di EMLA nei neonati di età inferiore ai tre mesi.

Pazienti trattati con farmaci antiaritmici di classe III (per esempio amiodarone) devono essere sottoposti ad uno stretto monitoraggio che prenda in considerazione anche l'esecuzione di un ECG, poiché gli effetti cardiaci possono essere additivi.

Lidocaina e prilocaina hanno proprietà battericide ed antivirali se utilizzate a concentrazioni superiori a 0,5-2%. Per tale ragione, nonostante uno studio clinico suggerisca che l'applicazione di EMLA prima della somministrazione del vaccino BCG non alteri la risposta immunitaria, gli effetti delle somministrazioni intracutanee dei vaccini vivi devono essere tenute sotto osservazione.

Fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati clinici, si consiglia di non usare EMLA nei seguenti casi:

a) prima di un'iniezione intracutanea di un vaccino vivo tipo BCG, poiché non è possibile escludere un'interazione tra i principi attivi di EMLA e il vaccino;

b) nei bambini tra 0 e 12 mesi di età sottoposti a trattamento con farmaci che inducono metaemoglobinemia;

c) nei prematuri con età gestazionale inferiore a 37 settimane.

EMLA 2,5%+2,5% crema contiene olio di ricino idrogenato poliossietilenato che può causare reazioni cutanee.

04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Prilocaina, a dosi elevate, può provocare un aumento dei valori di metaemoglobina particolarmente quando è somministrata in associazione con farmaci che inducono metaemoglobinemia (per es.: sulfonamidi). Qualora venissero applicate dosi elevate di EMLA è necessario valutare il rischio di tossicità sistemica aggiuntiva nei pazienti già in trattamento con altri anestetici locali o con farmaci strutturalmente correlati agli anestetici locali, poiché gli effetti tossici sono additivi.

Non sono stati condotti studi di interazione specifica con lidocaina/prilocaina e farmaci antiaritmici di classe III (per esempio amiodarone). In questi casi si raccomanda cautela (vedere sezione 4.4 "Avvertenze speciali e opportune precauzioni di impiego").

Farmaci che riducono la clearance di lidocaina (ad es. cimetidine o betabloccanti) possono causare concentrazioni plasmatiche potenzialmente tossiche quando lidocaina viene applicata a dosi elevate ripetute per un lungo periodo. Interazioni di questo tipo non hanno pertanto rilevanza clinica in seguito a trattamenti a breve termine con lidocaina (ad es. EMLA crema) alle dosi consigliate.

04.6 Gravidanza ed allattamento

Gravidanza

Sia nell'animale, sia nell'uomo lidocaina e prilocaina attraversano la barriera placentare e possono essere assorbite dai tessuti fetali. È ragionevole ritenere che lidocaina e prilocaina siano state usate in molte donne in gravidanza e in donne in età fertile. Fino ad ora non sono state evidenziate alterazioni relative al processo riproduttivo quali, ad esempio, aumento dell'incidenza di malformazioni o altri effetti dannosi, diretti o indiretti, per il feto. Tuttavia deve essere adottata cautela nelle donne in gravidanza.

Gravidanza

Lidocaina e, molto probabilmente, prilocaina vengono escrete nel latte materno ma in così piccole quantità che, alle dosi terapeutiche indicate, in genere non ci sono rischi per il bambino.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Alle dosi consigliate non sono noti effetti sulla capacità di guidare autoveicoli o di azionare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

FREQUENZA DEGLI EFFETTI COLLATERALI

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Reazioni comuni (> 1%)

Cute: reazioni locali transitorie nella zona di applicazione come pallore, eritema (arrossamento) e edema.

Reazioni non comuni (> 0.1% e < 1%)

Cute: sensazioni cutanee (leggero iniziale bruciore o sensazione di prurito nella zona di applicazione).

Reazioni rare (< 0.1%)

Generali: metaemoglobinemia (vedere sezione 4.5 "Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione" e sezione 4.9 "Sovradosaggio"). Nei bambini con dermatite atopica o con mollusco contagioso sono stati riscontrati rari casi di leggere lesioni locali nella zona di applicazione, descritte come porporiche o petecchiali, specialmente dopo un'applicazione prolungata nel tempo.

Irritazione corneale dopo esposizione oculare accidentale.

In rari casi l'applicazione di un anestetico locale è stata associata a reazioni allergiche (nei casi più gravi, shock anafilattico).

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

Reazioni comuni (> 1%)

Sito di applicazione: reazioni locali transitorie come eritema (arrossamento) edema e pallore.

Sensazioni locali (sensazione di bruciore iniziale, usualmente moderata, prurito o sensazione di calore nel punto di applicazione).

Reazioni non comuni (> 0,1% e < 1%)

Sito di applicazione: parestesia locale, tipo formicolio.

Reazioni rare (< 0,1%)

Generali: in rari casi l'applicazione di un anestetico locale è stata associata a reazioni allergiche (nei casi più gravi, shock anafilattico).

04.9 Sovradosaggio

Sono stati riscontrati rari casi di metaemoglobinemia clinicamente significativa.

Alte dosi di prilocaina possono causare un aumento dei livelli di metaemoglobina particolarmente quando è somministrata in associazione con farmaci che inducono metaemoglobinemia (come per esempio sulfonamidi). I casi più gravi di metaemoglobinemia possono essere trattati con blu di metilene iniettato lentamente per via endovenosa.

Qualora dovessero presentarsi altri sintomi di tossicità sistemica, questi dovrebbero essere analoghi a quelli indotti da anestetici locali somministrati per altre vie. La tossicità degli anestetici locali si manifesta con sintomi di eccitazione del sistema nervoso o, nei casi più gravi, con depressione del sistema nervoso centrale e cardiovascolare.

I sintomi neurologici gravi (convulsioni, depressione del SNC) devono essere trattati sintomaticamente con un'assistenza respiratoria e con la somministrazione di farmaci anticonvulsivanti.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: Anestetici locali amidi in associazione

ATC: N01BB20

L'anestesia dermica di EMLA crema avviene grazie al passaggio di lidocaina e prilocaina dalla crema agli strati epidermici e dermici della cute e grazie all'accumulo di lidocaina e prilocaina nelle zone vicine ai recettori del dolore dermico e delle terminazioni nervose. Lidocaina e prilocaina sono anestetici locali di tipo amidico ed entrambi questi principi attivi stabilizzano le membrane neuronali inibendo i passaggi degli ioni necessari per l'inizio e la trasmissione degli impulsi, producendo così l'anestesia locale.

La qualità dell'anestesia dipende dal tempo di applicazione e dal dosaggio.

EMLA crema viene applicata sulla cute intatta coperta con un bendaggio occlusivo. Il tempo di applicazione, per ottenere un'efficace anestesia, è di 1-2 ore a seconda del tipo di intervento.

Negli studi clinici condotti con EMLA applicata sulla cute intatta, non sono state osservate differenze di tollerabilità o efficacia (incluso il tempo di inizio attività) tra pazienti geriatrici (65-96 anni) e pazienti più giovani.

Dopo aver applicato EMLA crema per 1-2 ore, l' anestesia dura circa 2 ore dopo la rimozione del bendaggio occlusivo.

L'intensità dell'anestesia cutanea aumenta con il tempo di applicazione. Nel 90% dei pazienti l'anestesia è sufficiente per l'introduzione di un ago da biopsia ( 4 mm di diametro) ad una profondità di 2 mm dopo 60 minuti e 3 mm dopo 120 minuti di trattamento con EMLA.

EMLA è efficace ed ha lo stesso tempo di inizio di attività, indipendentemente dalla pigmentazione cutanea chiara o scura (Tipi di pelle da I a IV).

L'assorbimento da parte della mucosa genitale è più rapido e il tempo di inizio attività è più breve rispetto a quello ottenuto con l'applicazione del prodotto sulla cute.

Dopo 5-10 minuti dall'applicazione di EMLA sulla mucosa genitale femminile, la durata media dell'analgesia efficace verso lo stimolo di un laser all'argon che produce un dolore acuto e lancinante, era di circa 15-20 minuti (con un intervallo di variabilità individuale compreso tra 5 e 45 minuti).

EMLA induce una risposta vascolare bifasica perché ad una fase iniziale di vasocostrizione fa seguito una vasodilatazione nella zona di applicazione (vedere il punto 4.8 "Effetti indesiderati").

Nei pazienti con dermatiti atopiche si osserva una reazione vascolare simile, ma più breve, accompagnata da un eritema, dopo 30-60 minuti, che indica un assorbimento più rapido attraverso la cute (vedere il punto 4.4 "Avvertenze speciali e opportune precauzioni di impiego").

05.2 Proprietà farmacocinetiche

L'assorbimento sistemico di lidocaina e prilocaina contenute in EMLA dipende dal dosaggio, dall'area e dal tempo di applicazione; fattori addizionali sono: lo spessore della cute (che varia a seconda delle parti del corpo), altre condizioni come malattie della cute e rasatura.

Cute intatta: dopo applicazione di 60 g di crema su 400 cm2 di superficie di coscia nell'adulto per 3 ore viene assorbito circa il 5% di lidocaina e prilocaina. Il picco di massima concentrazione plasmatica (in media 0,12 e 0,07 mcg /ml) viene raggiunto dopo circa 2-6 ore dall'applicazione.

Dopo l'applicazione sul viso di 10 g/100 cm2 per 2 ore, l'assorbimento sistemico è di circa il 10% con picchi di massima concentrazione plasmatica (in media 0,16 e 0,06 mcg /ml) dopo circa 1,5-3 ore.

Bambini: nei neonati con età inferiore ai tre mesi ai quali è stato applicato 1 g/10 cm2 di EMLA crema per un'ora, i picchi di massima concentrazione plasmatica di lidocaina e prilocaina sono stati rispettivamente di 0,135 mcg /ml e 0,107 mcg /ml. Nei bambini fra i 3 e i 12 mesi ai quali sono stati applicati 2 g/16 cm2 di EMLA crema per quattro ore i picchi di massima concentrazione plasmatica di lidocaina e prilocaina sono stati rispettivamente di 0,155 mcg /ml e 0,131 mcg /ml. Nei bambini fra i 2 e i 3 anni ai quali sono stati applicati 10 g/100 cm2 di EMLA crema per due ore i picchi di massima concentrazione plasmatica di lidocaina e prilocaina sono stati rispettivamente di 0,315 mcg /ml e 0,215 mcg /ml. Nei bambini fra i 6 e gli 8 anni ai quali sono stati applicati 10-16 g/ 100-160 cm2 di EMLA crema per due ore i picchi di massima concentrazione plasmatica di lidocaina e prilocaina sono stati rispettivamente di 0,299 mcg /ml e 0,110 mcg /ml.

Mucosa genitale: dopo un'applicazione di 10 g di EMLA crema per 10 minuti sulla mucosa vaginale, sono stati raggiunti i picchi di massima concentrazione plasmatica di lidocaina e prilocaina (in media rispettivamente 0,18 mcg /ml e 0,15 mcg /ml) dopo 20-45 minuti.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Negli studi di tossicità condotti negli animali trattati con alte dosi di lidocaina o prilocaina separate o in combinazione, sono stati osservati effetti a carico del sistema nervoso centrale e cardiovascolare. Quando è stata utilizzata la combinazione di lidocaina e prilocaina si sono osservati solo effetti additivi. Non ci sono indicazioni circa un eventuale sinergismo o la comparsa di effetti tossici inaspettati.

Entrambi i composti hanno una bassa tossicità orale, fornendo un buon margine di tollerabilità nel caso di ingestione accidentale del prodotto. Non sono stati osservati effetti avversi farmacocorrelati negli studi tossicologici sulla riproduzione, usando i composti separati o in combinazione.

Non sono stati osservati effetti mutageni in vitro o in vivo nei test di mutagenesi.

In considerazione delle indicazioni e della durata del trattamento del prodotto, gli studi di cancerogenesi non sono stati condotti sui composti separati o in combinazione.

Un metabolita di lidocaina, 2,6-xylidina, ed un metabolita di prilocaina, o-toluidina, hanno dimostrato attività mutagenica. Questi metaboliti hanno dimostrato di possedere una potenziale carcinogenicità negli studi preclinici tossicologici di esposizione cronica.

Una valutazione dei rischi effettuata comparando l'esposizione umana massima calcolata e l'uso intermittente di lidocaina e prilocaina, con l'esposizione negli studi preclinici, ha indicato un ampio margine di sicurezza per l'uso clinico.

Gli studi di tollerabilità locali condotti utilizzando una miscela 1:1 (w/w) di lidocaina e prilocaina in emulsione, crema o gel hanno evidenziato che queste formulazioni sono ben tollerate dalla cute intatta e danneggiata e dalle membrane mucose.

Una evidente reazione irritativa è stata osservata a seguito di una somministrazione singola oculare di 50 mg/g di emulsione di lidocaina e prilocaina 1:1 (w/w) in un animale in studio. La concentrazione adottata di anestetici locali era simile alla formulazione di EMLA crema. Questa reazione oculare può essere stata influenzata dall'elevato valore di pH della formulazione in emulsione (circa pH 9), ma è probabilmente anche, parzialmente, il risultato di un potenziale irritativo intrinseco degli anestetici locali.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Polimero dell'acido acrilico, olio di ricino idrogenato poliossietilenato, sodio idrossido, acqua depurata.

06.2 Incompatibilità

Non pertinente

06.3 Periodo di validità

3 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Conservare a temperatura ambiente. Evitare il congelamento.

06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione

Tubo deformabile in alluminio rivestito internamente con resina protettiva.

1 tubo da 5 g + 2 cerotti occlusivi

5 tubi da 5 g + 10 cerotti occlusivi

1 tubo da 30 g.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione

La membrana protettiva del tubo viene rimossa utilizzando il cappuccio.

Applicare uno spesso strato di crema (1,5-2,5 g) in corrispondenza del sito da trattare.

Prelevare un cerotto per il bendaggio occlusivo e rimuovere la parte centrale.

Asportare la carta posta a protezione dello strato adesivo.

Coprire lo strato di EMLA evitando che oltrepassi i bordi del cerotto. Premere con cura il contorno del cerotto, assicurandosi che non ci siano perdite di crema.

Rimuovere la restante carta di supporto dal bordo del cerotto. L'ora di applicazione può essere annotata direttamente sul bendaggio.

EMLA deve essere applicata almeno un'ora prima dell'intervento; l'applicazione potrebbe continuare per numerose ore senza perdita di efficacia.

Rimuovere il bendaggio occlusivo, eliminare la crema e pulire il sito da trattare. La durata dell'effetto anestetico è di almeno un'ora dopo la rimozione del bendaggio.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

AstraZeneca S.p.A.

Palazzo Volta

Via F. Sforza - Basiglio (MI).

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

1 tubo da 5 g + 2 cerotti occlusivi-AIC N° 027756016

5 tubi da 5 g + 10 cerotti occlusivi - AIC N° 027756028

1 tubo da 30 g-AIC N° 027756030 - confezione non in commercio.

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE

16.02.1993 / 16.02.2008.

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

Dicembre 2011

11.0 PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE

12.0 PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ



Ultima modifica dell'articolo: 07/12/2016