Antunes - Foglio Illustrativo

Principi attivi: Tamsulosina

Antunes

ANTUNES 0,4 mg capsule a rilascio modificato

I foglietti illustrativi di Antunes sono disponibili per le confezioni:

IndicazioniPerché si usa Antunes? A cosa serve?

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

ANTUNES è un farmaco ad attività bloccante i recettori alfa1 adrenergici che riduce la tensione muscolare nella prostata e nell'uretra facilitando la minzione.

Indicazioni Terapeutiche

Sintomi delle basse vie urinarie associati a iperplasia prostatica benigna.

ControindicazioniQuando non dev'essere usato Antunes?

Ipersensibilità a tamsulosina cloridrato, incluso angioedema indotto da farmaci, o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Grave insufficienza epatica.

Precedenti episodi di ipotensione ortostatica.

Precauzioni per l'usoCosa serve sapere prima di prendere Antunes?

Come con altri antagonisti degli adrenorecettori α1, durante il trattamento con ANTUNES, si può avere in casi particolari una riduzione della pressione arteriosa che, raramente, può dar luogo ad una sincope. Ai primi segni di ipotensione ortostatica (capogiri, debolezza) il paziente dovrebbe sedersi o sdraiarsi sino alla scomparsa dei sintomi.

Nell'uso cronico del prodotto è opportuno un periodico controllo medico.

Il trattamento di pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min) deve essere preso in considerazione con cautela poiché il medicinale non è stato studiato su questi soggetti.

InterazioniQuali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Antunes?

Sono stati effettuati studi di interazione solo negli adulti.

Non si sono notate interazioni quando tamsulosina cloridrato è stato assunto in concomitanza ad atenololo, enalapril o teofillina.

Il concomitante uso di cimetidina determina un aumento dei livelli di tamsulosina nel plasma mentre la furosemide li abbassa; tuttavia i livelli delle concentrazioni plasmatiche della tamsulosina sono contenute nell'intervallo terapeutico e pertanto non si rende necessario un aggiustamento della posologia.

In vitro diazepam, propranololo, triclormetiazide, clormadinone, amitriptilina, diclofenac, glibenclamide, simvastatina e warfarina non determinano cambiamenti della frazione libera di tamsulosina nel plasma umano. Tamsulosina non modifica la frazione libera di diazepam, propanololo, triclormetiazide e clormadinone.

Negli studi in vitro con le frazioni epatiche microsomiali (rappresentative del sistema enzimatico di metabolizzazione del farmaco legato al citocromo P450) con amitriptilina, salbutamolo, glibenclamide e finasteride non si sono evidenziate interazioni a livello del metabolismo epatico.

Tuttavia diclofenac e warfarin possono determinare l'aumento della velocità di eliminazione di tamsulosina.

La somministrazione concomitante di tamsulosina cloridrato e forti inibitori di CYP3A4 può portare a una aumentata esposizione a tamsulosina cloridrato. La somministrazione concomitante con ketoconazolo (un noto fortee inibitore di CYP3A4) ha portato a un incremento della AUC e della Cmax di tamsulosina cloridrato di un fattore pari a 2,8 e 2,2, rispettivamente.

Tamsulosina cloridrato non deve essere somministrato in associazione a forti inibitori del CYP3A4 in pazienti con un fenotipo CYP2D6 caratterizzato da lenta metabolizzazione.

Tamsulosina cloridrato deve essere usato con cautela in associazione a forti e moderati inibitori del CYP3A4.

La somministrazione concomitante di tamsulosina cloridrato e paroxetina, un forte inibitore di CYP206, ha portato a un incremento della Cmax e della AUC di tamsulosina di un fattore pari a 1,3 e 1,6, rispettivamente, ma tali incrementi non sono considerati clinicamente rilevanti.

L'uso concomitante di altri antagonisti degli adrenocettori α1può determinare effetti ipotensivi.

Combinare arbitrariamente farmaci diversi può in generale avere conseguenze dannose per cui è opportuno che il paziente informi il proprio medico di eventuali altre terapie in corso.

Informare il medico o il farmacista se si è recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, anche quelli senza prescrizione medica.

AvvertenzeÈ importante sapere che:

Durante l'intervento chirurgico di cataratta, in alcuni pazienti in corso di trattamento o precedentemente trattati con tamsulosina cloridrato è stat osservata la "Sindrome intraoperatoria dell'iride a bandiera" (IFIS, una variante della sindrome della pupilla piccola). ISIF può aumentare il rischio di complicazioni oculari durante e dopo l'intervento. Pertanto si raccomanda di non iniziare un trattamento con tamsulosina nei pazienti in attesa di un intervento di cataratta.

L'interruzione del trattamento con tamsulosina cloridrato 1-2 settimane prima dell'intervento chirurgico di cataratta è considerato utile dal punto di vista empirico, tuttavia il beneficio della sospensione del trattamento non è stato ancora stabilito.

IFIS è anche stata riscontrata in pazienti che avevano sospeso tamsulosina per un periodo più lungo prima dell'intervento di cataratta.

Non è raccomandato cominciare la terapia con tamsulosina cloridrato in pazienti per i quali è stato programmato un intervento chirurgico di cataratta. Durante la valutazione pre-operatoria, l'oftalmologo ed il team chirurgico devono prendere in considerazione se il paziente in attesa dell'intervento chirurgico è in trattamento o è stato trattato con la tamsulosina in modo da assicurare che le appropriate misure possano essere adottate per gestire l 'IFIS durante l'intervento.

Tamsulosina cloridrato non deve essere sommmistrato in associazione a forti inibitori del CYP3A4 in pazienti con un fenotipo CYP2D6 caratterizzato da lenta metabolizzazione.

Tamsulosina cloridrato deve essere usato con cautela in associazione a forti e moderati inibitori del CYP3A4 (vedere paragrafo 4.5).

E' possibile che residui della compressa vengano rinvenuti nelle feci.

Gravidanza e allattamento

L'uso di ANTUNES non è indicato nelle donne.

In studi clinici a breve e lungo termine con tamsulosina cloridrato sono stati osservati disturbi dell'eiaculazione. Casi di disturbi dell'eiaculazione, eiaculazione retrograda e incapacità di eiaculazione sono stati riportati in studi di fase post-autorizzativa.

Guida di veicoli ed utilizzo di macchinari

Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari. A questo riguardo, comunque, il paziente deve essere a conoscenza della eventualità che possano insorgere vertigini.

Dosi e Modo d'usoCome usare Antunes: Posologia

Una capsula al giorno da assumere dopo colazione o dopo il primo pasto della giornata.

La capsula deve essere deglutita intera e non deve essere frantumata o masticata perché questo potrebbe interferire con il rilascio controllato del principio attivo.

SovradosaggioCosa fare se avete preso una dose eccessiva di Antunes

Sintomi Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.

Il sovradosaggio con tamsulosina cloridrato può provocare potenzialmente effetti ipotensivi gravi.

Gravi effetti ipotensivi sono stati osservati a differenti livelli di sovradosaggio.

Trattamento

Nel caso di ipotensione acuta a seguito di sovradosaggio si deve intervenire con una pronta azione di supporto a livello cardiovascolare.

La pressione sanguigna e la frequenza cardiaca possono essere riportate alla normalità facendo sdraiare il paziente.

Se questo non fosse sufficiente possono essere utilizzati espansori di volume e, se necessario, farmaci ad azione vasocostrittrice. La funzionalità renate deve essere monitorata e si devono applicare misure di supporto generale.La dialisi è di scarsa utilità in quanto tamsulosina si lega fortemente alle proteine plasmatiche.

Alcune misure come l'emesi possono essere adottate per impedire l'assorbimento.

In caso di ingestione di notevoli dosi può essere utile la lavanda gastrica e possono essere somministrati carbone attivo e un lassativo osmotico, come il sodio solfato.

In caso di ingestione accidentale di una dose eccessiva di Antunes avvertire immediatamente il medico o rivolgersi al più vicino ospedale .

Cosa fare se avete dimenticato di prendere una o più dosi

In caso il paziente avesse dimenticato di assumere la dose quotidiana questa può essere assunta successivamente nel corso della giornata.

In caso sia stato saltato un giorno di trattamento è opportuno continuare la terapia come di consueto, secondo la prescrizione medica.

Se ha qualsiasi dubbio sull'uso di Antunes, rivolgersi al medico o al farmacista.

Effetti IndesideratiQuali sono gli effetti collaterali di Antunes?

Come tutti i medicinali, Antunes può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino.

Con l'uso di Antunes sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati:

Classificazio ne per sistemi e organi Comune (>1/100, <1/10) Non comune (>1/1000, <1/100) Raro (>1/10000 , <1/1000) Molto raro (<1/1000 0) Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
Patologie del sistema nervoso Capogiri (1,3%) Cefalea Sincope    
Patologie dell'occhio         Visione offuscata, compromissione della vista
Patologie cardiache   Palpitazioni      
Patologie vascolari   Ipotension e ortostatica      
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche   Rinite     Epistassi
Patologie gastrointestin ali   Costipazio ne, diarrea, nausea, vomito      
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo   Eruzione cutanea, prurito, orticaria Anngioedema Sindrome di StevensJohnson Eritema multiforme, dermatite esfoliativa
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella Disturbi dell'eiacula zione     Priapismo Disturbo dell'eiaculaz ione, eiaculazione retrograda, mancata eiaculazione
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazi one   Astenia      

Durante l'intervento chirurgico per cataratta, nel corso del periodo di sorveglianza postmarketing, è stata osservata una variante della sindrome della pupilla piccola nota come la "Sindrome intraoperatoria dell'iride a bandiera {IFIS)" associata alla terapia con tamsulosina (vedere anche paragrafo 4.4 "Avvertenze speciali e precauzioni di impiego"). Esperienza post-marketing: in aggiunta agli eventi avversi sopra elencati, sono stati segnalati, in associazione all'utilizzo di tamsulosina, fibrillazione atriale, aritmia, tachicardia e dispnea. Dal momento che tali eventi segnalati in maniera spontanea provengono dall'esperienza post-marketing in tutto il mondo, la frequenza degli stessi e il ruolo di tamsulosina nel causarli non possono essere determinati in maniera certa.

Se uno qualsiasi degli effetti indesiderati si aggrava , o se si nota la comparsa di un qualsiasi effetto indesiderato non elencato in questo foglio illustrativo, informare il medico o il farmacista.

Scadenza e Conservazione

Verificare la data di scadenza indicata sulla confezione.

La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

Conservare a temperatura non superiore ai 25 °C.

Attenzione: non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

NON UTILIZZARE IN CASO DI EVIDENTI SEGNI DI DETERIORAMENTO.

I medicinali non devono essere gettati nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici . chiedere al farmacista come eliminare i medicinali che non si utilizzano più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.

TENERE IL MEDICINALE FUORI DELLA PORTATA E DALLA VISTA DEI BAMBINI

COMPOSIZIONE

Una capsula contiene:

Principio attivo: tamsulosin cloridrato 0,4 mg;

Eccipienti: sodio alginato; acido metilacrilico- etilacrilato copolimero (1:1); Glicerolo dibeenato; maltodestrina; sodio laurilsolfato; magrogol; polisorbato 80; sodio idrossido;simeticone; silice colloidale anidra;

Capsula: gelatina ; acqua depurata;ferro ossido rosso (E172); titanio diossido (E171); ferro ossido giallo (E172) .

FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO

Capsula rigida a rilascio modificato - Scatola da 20 capsule in blister IMPORT-->



Fonte Foglietto Illustrativo: AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Contenuto pubblicato a Gennaio 2016. Le informazioni presenti possono non risultare essere aggiornate. Per avere accesso alla versione più aggiornata, si consiglia l'accesso al sito web dell'AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Disclaimer e informazioni utili.

Ulteriori informazioni su Antunes sono disponibili nella scheda "Riassunto delle Caratteristiche".
01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA03.0 FORMA FARMACEUTICA04.0 INFORMAZIONI CLINICHE04.1 Indicazioni terapeutiche04.2 Posologia e modo di somministrazione04.3 Controindicazioni04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione04.6 Gravidanza ed allattamento04.7 Effetti sulla capacita' di guidare veicoli e sull'uso di macchinari04.8 Effetti indesiderati04.9 Sovradosaggio05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE05.1 Proprieta' farmacodinamiche05.2 Proprieta' farmacocinetiche05.3 Dati preclinici di sicurezza06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE06.1 Eccipienti06.2 Incompatibilità06.3 Periodo di validità06.4 Speciali precauzioni per la conservazione06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO11.0 PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE12.0 PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA03.0 FORMA FARMACEUTICA04.0 INFORMAZIONI CLINICHE04.1 Indicazioni terapeutiche04.2 Posologia e modo di somministrazione04.3 Controindicazioni04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione04.6 Gravidanza ed allattamento04.7 Effetti sulla capacita' di guidare veicoli e sull'uso di macchinari04.8 Effetti indesiderati04.9 Sovradosaggio05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE05.1 Proprieta' farmacodinamiche05.2 Proprieta' farmacocinetiche05.3 Dati preclinici di sicurezza06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE06.1 Eccipienti06.2 Incompatibilità06.3 Periodo di validità06.4 Speciali precauzioni per la conservazione06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO11.0 PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE12.0 PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

ANTUNES

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Ciascuna capsula contiene, principio attivo: tamsulosina cloridrato 0,4 mg.

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedi sezione 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA

Capsule rigida a rilascio modificato.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Sintomi delle basse vie urinarie (LUTS - Lower Urinary Tract Symptoms) associati a iperplasia prostatica benigna (IPB).


04.2 Posologia e modo di somministrazione

Una capsula al giorno da assumere dopo colazione o dopo il primo pasto della giornata. La capsula deve essere deglutita intera.

Le capsule non devono essere frantumate o masticate perché questo potrebbe interferire con il rilascio controllato del principio attivo.


04.3 Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Precedenti di ipotensione ortostatica.

Grave insufficienza epatica.


04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego

Come con altri alfa1 bloccanti, durante il trattamento con tamsulosina, si può avere in casi particolari una riduzione della pressione arteriosa che, raramente, può dar luogo ad una sincope. Ai primi segni di ipotensione ortostatica (vertigini, debolezza) il paziente dovrebbe sedersi o sdraiarsi sino alla scomparsa dei sintomi.

Prima di iniziare la terapia con tamsulosina, il paziente dovrebbe essere valutato per escludere la presenza di altre condizioni che possano causare gli stessi sintomi dell'iperplasia prostatica benigna. L'esplorazione rettale e, se necessario, la determinazione dell'antigene prostatico specifico (PSA) dovrebbero essere eseguiti prima del trattamento e successivamente ad intervalli regolari.

Il trattamento di pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min) deve essere considerato con cautela poiché questi soggetti non sono stati studiati.

Durante gli interventi di chirurgia della cataratta alcuni pazienti, precedentemente trattati o in trattamento con farmaci contenenti tamsulosina, hanno manifestato la IFIS "Intraoperative Floppy Iris Sindrome" nota come "iride a bandiera". La comparsa di tale sindrome può aumentare le complicanze chirurgiche durante l'intervento. Pertanto si raccomanda di non iniziare un trattamento con tamsulosina nei pazienti in attesa di un intervento di cataratta.

Aneddotiche esperienze hanno mostrato che l'interruzione del trattamento con tamsulosina 1 o 2 settimane prima dell'intervento può essere d'aiuto. Tuttavia non sono ancora stabiliti il beneficio derivante dalla sospensione ed il periodo di interruzione necessario.

Nella fase di valutazione pre-operatoria il medico deve indagare se il paziente destinato all'intervento sia o sia stato in trattamento con tamsulosina in modo da assicurare durante l'intervento misure appropriate per la gestione della IFIS.


04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Non si sono notate interazioni in caso di assunzione di tamsulosina in concomitanza ad atenololo, enalapril, nifedipina o teofillina.

Il concomitante uso di cimetidina determina un aumento dei livelli di tamsulosina nel plasma mentre la furosemide li abbassa; in entrambi i casi però entro limiti normali che non rendono necessaria una modifica della posologia.

In vitro diazepam, propranololo, triclormetiazide, clormadinone, amitriptilina, diclofenac, glibenclamide, simvastatina e warfarina non modificano la frazione libera di tamsulosina nel plasma umano. Tamsulosina non modifica la frazione libera di diazepam, propanololo, triclormetiazide e clormadinone.

Negli studi in vitro con le frazioni epatiche microsomiali (rappresentative del sistema enzimatico di metabolizzazione del farmaco legato al citocromo P450) con amitriptilina, salbutamolo, glibenclamide e finasteride non si sono evidenziate interazioni a livello del metabolismo epatico. Tuttavia diclofenac e warfarin possono aumentare la quota di eliminazione di tamsulosina.

L'uso concomitante di altri antagonisti degli alfa1-adrenocettori può determinare effetti ipotensivi.


04.6 Gravidanza ed allattamento

Non pertinente in quanto ANTUNES è da utilizzarsi solo in pazienti di sesso maschile.


04.7 Effetti sulla capacita' di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Non ci sono dati che evidenziano l'influenza di ANTUNES sulla capacità di guida e di utilizzo di macchinari. A questo riguardo, comunque, il paziente deve essere a conoscenza della eventualità che possano insorgere vertigini.


04.8 Effetti indesiderati

Comuni (>1%, <10%)

• Patologie del sistema nervoso: vertigini (1,3%).

Non Comuni (>0.1%, <1%)

• Patologie del sistema nervoso: cefalea.

Patologie cardiache: palpitazioni.

• Patologie vascolari: ipotensione posturale.

• Patologie respiratorie, toraciche e mediastinicheo: rinite.

• Patologie gastrointestinali: diarrea, nausea, vomito, stipsi.

• Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: rash cutaneo, prurito, orticaria.

• Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella: eiaculazione anomala.

• Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: astenia.

Rari (>0,01%, <0,1%)

• Patologie del sistema nervoso: sincope.

• Patologie della cute e tessuto sottocutaneo: angioedema.

Molto rari (>0,01%)

• Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella: priapismo.

Durante gli interventi di cataratta è stata segnalata la comparsa di casi di IFIS "Intraoperative Floppy Iris Sindrome" nota come "iride a bandiera" associati al trattamento con tamsulosina ((Vedi paragrafo 4.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso).


04.9 Sovradosaggio

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.

Tuttavia, teoricamente, in caso di sovradosaggio potrebbe manifestarsi una ipotensione acuta, che quindi necessiterebbe di una pronta azione a livello cardiovascolare.

La pressione sanguigna e la frequenza cardiaca possono essere riportate alla normalità facendo sdraiare il paziente.

Se questo non fosse sufficiente possono essere somministrati plasma exparders e, se necessario, farmaci ad azione vasocostrittrice. Oltre alle misure di supporto generale dovrebbe essere monitorata la funzionalità renale.

La dialisi è di scarsa utilità in quanto tamsulosina si lega fortemente alle proteine plasmatiche.

Alcune misure come l'emesi possono essere adottate per impedire l'assorbimento.

In caso di ingestione di notevoli dosi può essere utile la lavanda gastrica e possono essere somministrati carbone attivo e un lassativo osmotico, come il sodio solfato.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE

05.1 Proprieta' farmacodinamiche

Gruppo farmacoterapeutico: antagonista degli adrenorecettori alfa1.

Codice ATC: G04A02. Farmaci per l'esclusivo trattamento dei disturbi della prostata - Tamsulosina.

Meccanismo d'azione

Tamsulosin si lega selettivamente e in maniera competitiva agli adrenorecettori alfa1 postsinaptici, in particolare al sottotipo alfa1A e alfa1D. che determinano il rilassamento della muscolatura liscia della prostata e dell'uretra.

Effetti farmacodinamici

Tamsulosina 0,4 mg aumenta il flusso urinario massimo. Allevia l'ostruzione rilassando la muscolatura liscia nella prostata e nell'uretra, migliorando perciò i sintomi di svuotamento.

Inoltre migliora i sintomi di riempimento, nei quali l'instabilità della vescica gioca un ruolo importante.

Questi effetti sui sintomi di riempimento e di svuotamento sono mantenuti durante la terapia a lungo termine.Il bisogno di ricorrere all'intervento chirurgico o alla cateterizzazione è significativamente ritardato.

Gli alfa1 bloccanti possono ridurre la pressione arteriosa riducendo le resistenze periferiche. Durante gli studi clinici con tamsulosina non è stata osservata alcuna riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa.


05.2 Proprieta' farmacocinetiche

Assorbimento

Tamsulosina è assorbito dall'intestino ed è biodisponibile quasi completamente.

L'assorbimento si riduce con l'assunzione in prossimità dei pasti.

Un assorbimento uniforme può essere ottenuto se il paziente assume ANTUNES sempre dopo la consueta prima colazione.

Tamsulosina mostra una cinetica lineare.

Dopo una singola dose di tamsulosina a stomaco pieno i livelli plasmatici di tamsulosina raggiungono il picco in circa 6 ore e, in condizioni di steady state, che sono raggiunte dopo 5 giorni di trattamento, la Cmax è circa 2/3 più elevata di quella raggiunta dopo singola dose.

Ciò è stato notato in pazienti anziani ed è ragionevole attendersi la stessa cosa in pazienti più giovani.

Esiste una considerevole variazione individuale nei livelli plasmatici sia dopo dose singola che ripetuta.

Distribuzione

Nell'uomo tamsulosin è legato per circa il 99% alle proteine plasmatiche e il volume di distribuzione è basso (circa 0,2 l/kg).

Biotrasformazione

Tamsulosina ha uno scarso effetto di primo passaggio essendo metabolizzato lentamente.

Tamsulosina è presente nel plasma soprattutto sotto forma di farmaco immodificato.

Viene metabolizzato nel fegato.

Nel ratto non si è osservata praticamente alcuna induzione del sistema microsomiale degli enzimi epatici.

L'insufficienza epatica di grado lieve-moderato non richiede nessuna modifica del dosaggio (vedere anche la sezione 4.3).

Nessuno dei metaboliti è più attivo del prodotto originale.

Escrezione

Tamsulosina e i suoi metaboliti vengono eliminati soprattutto nelle urine e circa il 9% di farmaco assunto è eliminato nella forma immodificata.

Dopo una singola dose di Tamsulosina 0,4 mg a stomaco pieno e in condizioni di steady state, l'emivita di eliminazione è stata valutata in 10 e 13 ore rispettivamente.


05.3 Dati preclinici di sicurezza

Studi di tossicità in dose singola e ripetuta sono stati effettuati su topi, ratti e cani. Sono stati considerati inoltre studi di riproduzione nei ratti, studi di carcinogenesi nei topi e nei ratti, studi di genotossicità in vitro e in vivo.

Il profilo tossicologico generale così come accertato con le dosi più alte di tamsulosina è coerente con la nota attività farmacologica dei farmaci bloccanti di tipo alfa-adrenergico.

Nei cani, a dosi molto alte, l'elettrocardiogramma viene modificato. Questa risposta viene considerata non rilevante dal punto di vista clinico.

Tamsulosina non ha mostrato rilevanti proprietà genotossiche.

È stata riportata un'aumentata incidenza delle modifiche proliferative nelle mammelle dei ratti e dei topi femmina. Questi risultati che sono probabilmente mediati dalla iperprolattinemia e che si verificano solo ad alte dosi, sono considerati irrilevanti.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Sodio alginato; acido metilacrilico-etilacrilato copolimero (1:1); glicerolo dibeenato; maltodestrina; sodio laurilsolfato; magrogol; polisorbato 80; sodio idrossido; simeticone; silice colloidale anidra.

Capsula: gelatina; acqua depurata; ferro ossido rosso (E172); titanio diossido (E171); ferro ossido giallo (E172).


06.2 Incompatibilità

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità

3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Conservare a temperatura non superiore ai 25°C.


06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione

Blister PVC/PVDC/AL. Confezione contenente 20 capsule.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione

Nessuna istruzione particolare.

Il prodotto non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità ai requisiti di legge locali.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

So.Se.PHARM S.r.l.

Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

ANTUNES "0,4 mg capsule rigide a rilascio modificato" 20 capsule - AIC n. 036908010

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

11.0 PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE

12.0 PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

ANTUNES

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Ciascuna capsula contiene, principio attivo: tamsulosina cloridrato 0,4 mg.

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedi sezione 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA

Capsule rigida a rilascio modificato.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Sintomi delle basse vie urinarie (LUTS - Lower Urinary Tract Symptoms) associati a iperplasia prostatica benigna (IPB).


04.2 Posologia e modo di somministrazione

Una capsula al giorno da assumere dopo colazione o dopo il primo pasto della giornata. La capsula deve essere deglutita intera.

Le capsule non devono essere frantumate o masticate perché questo potrebbe interferire con il rilascio controllato del principio attivo.


04.3 Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Precedenti di ipotensione ortostatica.

Grave insufficienza epatica.


04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego

Come con altri alfa1 bloccanti, durante il trattamento con tamsulosina, si può avere in casi particolari una riduzione della pressione arteriosa che, raramente, può dar luogo ad una sincope. Ai primi segni di ipotensione ortostatica (vertigini, debolezza) il paziente dovrebbe sedersi o sdraiarsi sino alla scomparsa dei sintomi.

Prima di iniziare la terapia con tamsulosina, il paziente dovrebbe essere valutato per escludere la presenza di altre condizioni che possano causare gli stessi sintomi dell'iperplasia prostatica benigna. L'esplorazione rettale e, se necessario, la determinazione dell'antigene prostatico specifico (PSA) dovrebbero essere eseguiti prima del trattamento e successivamente ad intervalli regolari.

Il trattamento di pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min) deve essere considerato con cautela poiché questi soggetti non sono stati studiati.

Durante gli interventi di chirurgia della cataratta alcuni pazienti, precedentemente trattati o in trattamento con farmaci contenenti tamsulosina, hanno manifestato la IFIS "Intraoperative Floppy Iris Sindrome" nota come "iride a bandiera". La comparsa di tale sindrome può aumentare le complicanze chirurgiche durante l'intervento. Pertanto si raccomanda di non iniziare un trattamento con tamsulosina nei pazienti in attesa di un intervento di cataratta.

Aneddotiche esperienze hanno mostrato che l'interruzione del trattamento con tamsulosina 1 o 2 settimane prima dell'intervento può essere d'aiuto. Tuttavia non sono ancora stabiliti il beneficio derivante dalla sospensione ed il periodo di interruzione necessario.

Nella fase di valutazione pre-operatoria il medico deve indagare se il paziente destinato all'intervento sia o sia stato in trattamento con tamsulosina in modo da assicurare durante l'intervento misure appropriate per la gestione della IFIS.


04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Non si sono notate interazioni in caso di assunzione di tamsulosina in concomitanza ad atenololo, enalapril, nifedipina o teofillina.

Il concomitante uso di cimetidina determina un aumento dei livelli di tamsulosina nel plasma mentre la furosemide li abbassa; in entrambi i casi però entro limiti normali che non rendono necessaria una modifica della posologia.

In vitro diazepam, propranololo, triclormetiazide, clormadinone, amitriptilina, diclofenac, glibenclamide, simvastatina e warfarina non modificano la frazione libera di tamsulosina nel plasma umano. Tamsulosina non modifica la frazione libera di diazepam, propanololo, triclormetiazide e clormadinone.

Negli studi in vitro con le frazioni epatiche microsomiali (rappresentative del sistema enzimatico di metabolizzazione del farmaco legato al citocromo P450) con amitriptilina, salbutamolo, glibenclamide e finasteride non si sono evidenziate interazioni a livello del metabolismo epatico. Tuttavia diclofenac e warfarin possono aumentare la quota di eliminazione di tamsulosina.

L'uso concomitante di altri antagonisti degli alfa1-adrenocettori può determinare effetti ipotensivi.


04.6 Gravidanza ed allattamento

Non pertinente in quanto ANTUNES è da utilizzarsi solo in pazienti di sesso maschile.


04.7 Effetti sulla capacita' di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Non ci sono dati che evidenziano l'influenza di ANTUNES sulla capacità di guida e di utilizzo di macchinari. A questo riguardo, comunque, il paziente deve essere a conoscenza della eventualità che possano insorgere vertigini.


04.8 Effetti indesiderati

Comuni (>1%, <10%)

• Patologie del sistema nervoso: vertigini (1,3%).

Non Comuni (>0.1%, <1%)

• Patologie del sistema nervoso: cefalea.

• Patologie cardiache: palpitazioni.

• Patologie vascolari: ipotensione posturale.

• Patologie respiratorie, toraciche e mediastinicheo: rinite.

• Patologie gastrointestinali: diarrea, nausea, vomito, stipsi.

• Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: rash cutaneo, prurito, orticaria.

• Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella: eiaculazione anomala.

• Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: astenia.

Rari (>0,01%, <0,1%)

• Patologie del sistema nervoso: sincope.

• Patologie della cute e tessuto sottocutaneo: angioedema.

Molto rari (>0,01%)

• Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella: priapismo.

Durante gli interventi di cataratta è stata segnalata la comparsa di casi di IFIS "Intraoperative Floppy Iris Sindrome" nota come "iride a bandiera" associati al trattamento con tamsulosina ((Vedi paragrafo 4.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso).


04.9 Sovradosaggio

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.

Tuttavia, teoricamente, in caso di sovradosaggio potrebbe manifestarsi una ipotensione acuta, che quindi necessiterebbe di una pronta azione a livello cardiovascolare.

La pressione sanguigna e la frequenza cardiaca possono essere riportate alla normalità facendo sdraiare il paziente.

Se questo non fosse sufficiente possono essere somministrati plasma exparders e, se necessario, farmaci ad azione vasocostrittrice. Oltre alle misure di supporto generale dovrebbe essere monitorata la funzionalità renale.

La dialisi è di scarsa utilità in quanto tamsulosina si lega fortemente alle proteine plasmatiche.

Alcune misure come l'emesi possono essere adottate per impedire l'assorbimento.

In caso di ingestione di notevoli dosi può essere utile la lavanda gastrica e possono essere somministrati carbone attivo e un lassativo osmotico, come il sodio solfato.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE

05.1 Proprieta' farmacodinamiche

Gruppo farmacoterapeutico: antagonista degli adrenorecettori alfa1.

Codice ATC: G04A02. Farmaci per l'esclusivo trattamento dei disturbi della prostata - Tamsulosina.

Meccanismo d'azione

Tamsulosin si lega selettivamente e in maniera competitiva agli adrenorecettori alfa1 postsinaptici, in particolare al sottotipo alfa1A e alfa1D. che determinano il rilassamento della muscolatura liscia della prostata e dell'uretra.

Effetti farmacodinamici

Tamsulosina 0,4 mg aumenta il flusso urinario massimo. Allevia l'ostruzione rilassando la muscolatura liscia nella prostata e nell'uretra, migliorando perciò i sintomi di svuotamento.

Inoltre migliora i sintomi di riempimento, nei quali l'instabilità della vescica gioca un ruolo importante.

Questi effetti sui sintomi di riempimento e di svuotamento sono mantenuti durante la terapia a lungo termine.Il bisogno di ricorrere all'intervento chirurgico o alla cateterizzazione è significativamente ritardato.

Gli alfa1 bloccanti possono ridurre la pressione arteriosa riducendo le resistenze periferiche. Durante gli studi clinici con tamsulosina non è stata osservata alcuna riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa.


05.2 Proprieta' farmacocinetiche

Assorbimento

Tamsulosina è assorbito dall'intestino ed è biodisponibile quasi completamente.

L'assorbimento si riduce con l'assunzione in prossimità dei pasti.

Un assorbimento uniforme può essere ottenuto se il paziente assume ANTUNES sempre dopo la consueta prima colazione.

Tamsulosina mostra una cinetica lineare.

Dopo una singola dose di tamsulosina a stomaco pieno i livelli plasmatici di tamsulosina raggiungono il picco in circa 6 ore e, in condizioni di steady state, che sono raggiunte dopo 5 giorni di trattamento, la Cmax è circa 2/3 più elevata di quella raggiunta dopo singola dose.

Ciò è stato notato in pazienti anziani ed è ragionevole attendersi la stessa cosa in pazienti più giovani.

Esiste una considerevole variazione individuale nei livelli plasmatici sia dopo dose singola che ripetuta.

Distribuzione

Nell'uomo tamsulosin è legato per circa il 99% alle proteine plasmatiche e il volume di distribuzione è basso (circa 0,2 l/kg).

Biotrasformazione

Tamsulosina ha uno scarso effetto di primo passaggio essendo metabolizzato lentamente.

Tamsulosina è presente nel plasma soprattutto sotto forma di farmaco immodificato.

Viene metabolizzato nel fegato.

Nel ratto non si è osservata praticamente alcuna induzione del sistema microsomiale degli enzimi epatici.

L'insufficienza epatica di grado lieve-moderato non richiede nessuna modifica del dosaggio (vedere anche la sezione 4.3).

Nessuno dei metaboliti è più attivo del prodotto originale.

Escrezione

Tamsulosina e i suoi metaboliti vengono eliminati soprattutto nelle urine e circa il 9% di farmaco assunto è eliminato nella forma immodificata.

Dopo una singola dose di Tamsulosina 0,4 mg a stomaco pieno e in condizioni di steady state, l'emivita di eliminazione è stata valutata in 10 e 13 ore rispettivamente.


05.3 Dati preclinici di sicurezza

Studi di tossicità in dose singola e ripetuta sono stati effettuati su topi, ratti e cani. Sono stati considerati inoltre studi di riproduzione nei ratti, studi di carcinogenesi nei topi e nei ratti, studi di genotossicità in vitro e in vivo.

Il profilo tossicologico generale così come accertato con le dosi più alte di tamsulosina è coerente con la nota attività farmacologica dei farmaci bloccanti di tipo alfa-adrenergico.

Nei cani, a dosi molto alte, l'elettrocardiogramma viene modificato. Questa risposta viene considerata non rilevante dal punto di vista clinico.

Tamsulosina non ha mostrato rilevanti proprietà genotossiche.

È stata riportata un'aumentata incidenza delle modifiche proliferative nelle mammelle dei ratti e dei topi femmina. Questi risultati che sono probabilmente mediati dalla iperprolattinemia e che si verificano solo ad alte dosi, sono considerati irrilevanti.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Sodio alginato; acido metilacrilico-etilacrilato copolimero (1:1); glicerolo dibeenato; maltodestrina; sodio laurilsolfato; magrogol; polisorbato 80; sodio idrossido; simeticone; silice colloidale anidra.

Capsula: gelatina; acqua depurata; ferro ossido rosso (E172); titanio diossido (E171); ferro ossido giallo (E172).


06.2 Incompatibilità

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità

3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Conservare a temperatura non superiore ai 25°C.


06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione

Blister PVC/PVDC/AL. Confezione contenente 20 capsule.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione

Nessuna istruzione particolare.

Il prodotto non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità ai requisiti di legge locali.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

So.Se.PHARM S.r.l.

Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

ANTUNES "0,4 mg capsule rigide a rilascio modificato" 20 capsule - AIC n. 036908010

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

11.0 PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE

12.0 PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ