Antrolin - Foglio Illustrativo

Principi attivi: Nifedipina, Lidocaina

Antrolin

ANTROLIN 0.3% + 1.5% crema rettale

I foglietti illustrativi di Antrolin sono disponibili per le confezioni:

IndicazioniPerché si usa Antrolin? A cosa serve?

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Medicinale contenente nifedipina, diidropiridina ad azione calcio-antagonista che, impiegata localmente, esercita un effetto rilassante sulla muscolatura liscia periferica ed in grado di ridurre il tono dello sfintere anale interno. L'azione della nifedipina viene integrata nel prodotto dalla presenza della lidocaina, un anestetico locale di superficie.

INDICAZIONI TERAPEUTICHE

Trattamento della ragade anale e proctalgie in genere associate ad ipertono sfinterico anale.

ControindicazioniQuando non dev'essere usato Antrolin?

Ipersensibilità ai principi attivi ed in particolare verso la lidocaina (e gli altri anestetici locali ad analoga struttura di tipo amidico) o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Gravidanza accertata o presunta ed allattamento (vedere anche le "Avvertenze speciali").

Gravi stati ipotensivi e di insufficienza cardiovascolare.

Precauzioni per l'usoCosa serve sapere prima di prendere Antrolin?

Nel corso della sperimentazione clinica non sono stati riportati effetti indesiderati conseguenti ad un possibile assorbimento sistemico del farmaco. ANTROLIN crema rettale deve comunque essere usato con estrema cautela nei pazienti che abbiano mucose gravemente danneggiate e flogosi nella regione da trattare, in quanto in tali situazioni si potrebbe verificare un eccessivo assorbimento dei principi attivi. Il medicinale, inoltre, deve essere impiegato con cautela nei pazienti diabetici o in quelli con grave insufficienza epatica e/o renale.

Il trattamento con ANTROLIN crema rettale deve essere effettuato sotto controllo del medico nei pazienti molto anziani, come pure in quelli di età inferiore a 18 anni e nei pazienti in trattamento con farmaci Beta-bloccanti o antiipertensivi.

Si consiglia di controllare la pressione arteriosa all'inizio e periodicamente durante il trattamento. In caso di insuccesso della terapia (assenza di miglioramento o peggioramento della sintomatologia) è necessario sospendere il trattamento e consultare il Medico per altri provvedimenti.

InterazioniQuali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Antrolin?

Per la presenza di nifedipina,l'effetto di farmaci antiipertensivi potrebbe essere potenziato dall'uso di ANTROLIN crema rettale. Il propanololo prolunga l'emivita plasmatica della lidocaina e aumenta i livelli plasmatici della nifedipina. La cimetidina può innalzare i livelli plasmatici della lidocaina e della nifedipina. La contemporanea somministrazione di ANTROLIN crema rettale in pazienti in trattamento con digossina può condurre ad un aumento dei livelli plasmatici di digossina.

AvvertenzeÈ importante sapere che:

L'applicazione topica del medicinale in dosi eccessive e/o per prolungati periodi di tempo può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione e reazioni locali di iperemia e sanguinamento, che scompaiono alla sospensione del trattamento.

Uso in gravidanza e durante l'allattamento

La nifedipina e la lidocaina attraversano la barriera placentare e vengono escrete nel latte materno. Negli studi condotti su ratti e conigli la nifedipina si è dimostrata in grado di provocare effetti teratogeni. La lidocaina non ha messo in evidenza rischi per il feto. Si raccomanda, comunque, di non utilizzare il prodotto nelle donne in gravidanza ed in allattamento.

Avvertenze relative ad alcuni eccipienti presenti nel medicinale

ANTROLIN crema rettale contiene metile p-idrossibenzoato sodico e propile p-idrossibenzoato che possono causare reazioni allergiche, anche ritardate. Inoltre, ANTROLIN crema rettale contiene glicole propilenico e alcool cetostearilico che possono causare reazioni locali della pelle (ad esempio, dermatite da contatto).

TENERE IL MEDICINALE FUORI DELLA PORTATA E DALLA VISTA DEI BAMBINI.

Dosi e Modo d'usoCome usare Antrolin: Posologia

Per applicazioni endorettali e perianali.

Applicare la crema 2 volte al giorno per almeno tre settimane.

Modo di somministrazione

  • Sdraiarsi sul letto sul fianco sinistro;
  • svitare il tappo dal tubetto ed avvitarvi la cannula, fare uscire una piccola quantità di crema per lubrificare la cannula ed inserirla dell'ano;
  • premere l'estremità del tubetto, far uscire la crema contenuta in circa un centimetro di tubetto (un centimetro del tubetto contiene circa 2,5 - 3 g di crema).

SovradosaggioCosa fare se avete preso una dose eccessiva di Antrolin

Non sono stati segnalati casi di tossicità sistemica da sovradosaggio dopo l'applicazione topica di ANTROLIN crema rettale. Nell'eventualità di intossicazione dopo applicazione topica del prodotto, gli effetti sistemici dovrebbero essere analoghi a quelli indotti dai principi attivi con altre vie di somministrazione.

Nei casi di grave intossicazione da Nifedipina si possono manifestare disturbi della coscienza fino al coma, calo della pressione arteriosa e alterazione del ritmo cardiaco e shock cardiogeno. Per quanto riguarda il trattamento possono essere utilizzati i beta-simpaticomimetici per i disturbi bradicardici del ritmo cardiaco e, in caso di grave ipotensione, calcio gluconato (10-20ml di soluzione al 10% lentamente per via endovenosa) ed eventualmente dopamina o noradrenalina.

Gran parte delle reazioni tossiche agli anestetici locali ed alla lidocaina nell'uomo interessano il SNC; si avverte una sensazione di "testa leggera" e capogiri, seguiti spesso da disturbi visivi ed uditivi, quali difficoltà di accomodazione e tinnito e nei casi più gravi, depressione del SNC e convulsioni. Il trattamento è sintomatico.

Effetti IndesideratiQuali sono gli effetti collaterali di Antrolin?

Localmente si possono verificare reazioni quali dolore, bruciore, prurito, iperemia e sanguinamento.

Tali effetti regrediscono dopo sospensione del trattamento.

In casi molto rari, l'applicazione locale di preparati a base di lidocaina ha causato reazioni allergiche (nei casi più gravi shock anafilattico.

Durante la fase di sperimentazione clinica non sono stati evidenziati effetti indesiderati dovuti ad un possibile assorbimento sistemico dei due principi attivi (cefalea, vertigini, vasodilatazione periferica, ipotensione, capogiri e tremori).

Comunicare al proprio medico o farmacista la comparsa di eventuali effetti indesiderati qui non descritti o non spiegabili.

Scadenza e Conservazione

Verificare la data di scadenza indicata sulla confezione

Conservare in confezione ben chiusa; conservare a temperatura non superiore a 25°C .

La data di scadenza si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

La validità del prodotto dopo prima apertura è di 30 giorni (annotare la data di prima apertura nell'apposito spazio sul tubo)

ATTENZIONE: Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione e dopo 30 giorni dalla prima apertura

Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini

Composizione e forma farmaceutica

COMPOSIZIONE

100 g di crema contengono:

Principi attivi: Nifedipina g 0,3 - Lidocaina cloridrato g 1,5 -

Eccipienti: Vaselina bianca Glicole propilenico, Gliceridi semisintetici liquidi, Polietilenglicolstearato, Alcool cetostearilico, Glicerilmonostearato, Metile p-idrossibenzoato sodico, Propile p-idrossibenzoato, Acqua depurata.

FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO

Crema rettale. Tubo in alluminio da 30 g, con cannula, in astuccio di cartone.


Fonte Foglietto Illustrativo: AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Disclaimer e informazioni utili.

Ulteriori informazioni su Antrolin sono disponibili nella scheda "Riassunto delle Caratteristiche".

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

ANTROLIN

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

100 g di crema contengono:

Principi attivi:

Nifedipina 0.3 g

Lidocaina cloridrato 1.5 g

Per gli eccipienti vedere 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA

Crema rettale

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Trattamento della ragade anale e proctalgie in genere associate ad ipertono sfinterico anale.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Per applicazioni endorettali e perianali. Applicare la crema 2 volte al giorno per almeno tre settimane (vedere la Sezione 6.6).

04.3 Controindicazioni

Ipersensibilità ai principi attivi ed in particolare verso la lidocaina (e gli altri anestetici locali ad analoga struttura di tipo amidico) o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Gravidanza, accertata o presunta, ed allattamento (vedere la Sezione 4.6).

Gravi stati ipotensivi e di insufficienza cardiovascolare.

04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego

L'applicazione topica del medicinale in dosi eccessive e/o per prolungati periodi di tempo può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione e reazioni locali di iperemia e sanguinamento, che scompaiono alla sospensione del trattamento.

Nel corso della sperimentazione clinica non sono stati riportati effetti indesiderati conseguenti ad un possibile assorbimento sistemico del farmaco. ANTROLIN crema rettale deve comunque essere usato con estrema cautela nei pazienti che abbiano mucose gravemente danneggiate e flogosi nella regione da trattare, in quanto, in tali situazioni si potrebbe verificare un eccessivo assorbimento dei principi attivi.

Il medicinale, inoltre, deve essere impiegato con cautela nei pazienti diabetici o in quelli con grave insufficienza epatica e/o renale.

Il trattamento con ANTROLIN crema rettale deve essere effettuato sotto controllo del medico nei pazienti molto anziani, come pure in quelli di età inferiore ai 18 anni e nei pazienti in trattamento con farmaci Beta-bloccanti o antiipertensivi.

Si consiglia di controllare la pressione arteriosa all'inizio e periodicamente durante il trattamento.

In caso di insuccesso della terapia (assenza di miglioramento o peggioramento della sintomatologia), è necessario sospendere il trattamento e consultare il Medico per altri provvedimenti.

Attenzione: ANTROLIN crema rettale contiene metile p-idrossibenzoato sodico e propile p-idrossibenzoato che possono causare reazioni allergiche, anche ritardate. Inoltre, ANTROLIN crema rettale contiene glicole propilenico e alcool cetostearilico che possono causare reazioni locali della cute (ad esempio dermatite da contatto).

Tenere il medicinale fuori della portata e dalla vista dei bambini.

04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Per la presenza della nifedipina, l'effetto di farmaci antiipertensivi potrebbe essere potenziato dall'uso di ANTROLIN crema rettale. Il propanololo prolunga l'emivita plasmatica della lidocaina e aumenta i livelli plasmatici della nifedipina. La cimetidina può innalzare i livelli plasmatici della lidocaina e della nifedipina. La contemporanea somministrazione di ANTROLIN crema rettale in pazienti in trattamento con digossina può determinare un aumento dei livelli plasmatici di digossina.

04.6 Gravidanza ed allattamento

La nifedipina e la lidocaina attraversano la barriera placentare e vengono escrete nel latte materno. Negli studi condotti su ratti e conigli la nifedipina si è dimostrata in grado di provocare effetti teratogeni. La lidocaina non ha messo in evidenza rischi per il feto. Si raccomanda, comunque, di non utilizzare il prodotto nelle donne in gravidanza ed in allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

La nifedipina, se assunta per via orale contemporaneamente a bevande alcoliche, può ridurre la capacità di reazione. Nel caso di ANTROLIN crema rettale, il prodotto è destinato ad essere somministrato e ad agire localmente. Non sono prevedibili, pertanto, effetti che possano condizionare la capacità di guidare o di usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

Possono verificarsi localmente reazioni quali dolore, bruciore, prurito, iperemia e sanguinamento. Tali effetti regrediscono dopo la sospensione del trattamento.

In casi molto rari, l'applicazione locale di preparati a base di lidocaina ha causato reazioni allergiche (nei casi più gravi, shock anafilattico).

Durante la fase di sperimentazione clinica non sono stati evidenziati effetti indesiderati dovuti ad un possibile assorbimento sistemico dei due principi attivi (cefalea, vertigini, vasodilatazione periferica, ipotensione, capogiri e tremori).

04.9 Sovradosaggio

Non sono stati segnalati casi di tossicità sistemica da sovradosaggio con ANTROLIN crema rettale. Nell'eventualità di intossicazione dopo applicazione topica del prodotto, gli effetti sistemici dovrebbero essere analoghi a quelli solitamente indotti dai principi attivi con altre vie di somministrazione.

Nei casi di grave intossicazione da Nifedipina si possono manifestare disturbi della coscienza fino al coma, calo della pressione arteriosa, alterazione del ritmo cardiaco e shock cardiogeno. Per quanto riguarda il trattamento possono essere utilizzati farmaci beta-simpaticomimetici per i disturbi bradicardici del ritmo cardiaco e, in caso di grave ipotensione, calcio gluconato (10-20 ml di soluzione al 10% lentamente per via endovenosa) ed eventualmente dopamina o noradrenalina.

Gran parte delle reazioni tossiche agli anestetici locali ed alla lidocaina interessano il SNC; si avverte una sensazione di "testa leggera" e capogiri, seguiti spesso da disturbi visivi ed uditivi, quali difficoltà di accomodazione e tinnito. Nei casi più gravi possono manifestarsi depressione del SNC e convulsioni. Il trattamento è sintomatico.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Gruppo farmacoterapeutico: codice ATC C05AX - Altri antiemorroidali per uso topico.

Il meccanismo d'azione di ANTROLIN è di tipo sinergico. La nifedipina, una diidropiridina ad azione calcio-antagonista, esplica, se impiegata localmente, un' azione rilassante sulla muscolatura liscia periferica. Essa agisce riducendo l'ipertono del muscolo sfinterico anale interno. L'azione della nifedipina viene integrata nel prodotto dalla presenza della lidocaina, un anestetico locale di superficie.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Le proprietà farmacocinetiche di ANTROLIN crema rettale sono state studiate su volontari sani. La determinazione dei principi attivi nel sangue, effettuata con metodo analitico convalidato, ha dato esito negativo, non essendo stata rilevata in nessun siero la presenza di nifedipina. Inoltre, solo tracce minime di lidocaina sono state riscontrate in 2 soggetti su 12. Queste bassissime concentrazioni (al di sotto dei limiti di quantizzazione della metodica) sono in ogni caso molto inferiori a quelle terapeuticamente efficaci riscontrabili dopo somministrazione sistemica. Pertanto, è ragionevole escludere che l'applicazione locale di Antrolin possa provocare la comparsa di effetti sistemici conseguenti all'assorbimento dei suoi principi attivi. Ad ulteriore conferma di ciò, durante gli studi clinici non sono stati evidenziati effetti indesiderati conseguenti all'assorbimento sistemico dei due principi attivi da parte della mucosa anorettale.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Uno studio di tossicità acuta, eseguito sul ratto, non ha rilevato effetti tossici o letali fino alla somministrazione di 50 volte la dose terapeutica singola. Le prove di tossicità subacuta hanno dimostrato che Antrolin crema rettale non modifica in modo significativo i parametri ematochimici degli animali trattati ed è ben tollerato. In uno studio sul potenziale irritante del medicinale, condotto sul coniglio, Antrolin è stato classificato come "non irritante".

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Vaselina bianca; Glicole propilenico, gliceridi semisintetici liquidi; polietilenglicolstearato; alcool cetostearilico; glicerilmonostearato; metile p-idrossibenzoato sodico; propile p-idrossibenzoato; acqua depurata.

06.2 Incompatibilità

Poiché non sono stati condotti di studi di compatibilità, il medicinale non deve essere miscelato con altri prodotti.

06.3 Periodo di validità

Confezionamento integro: 3 anni.

Dopo prima apertura: 30 giorni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Conservare in confezione ben chiusa, a temperatura non superiore a 25°C .

06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione

Tubo in alluminio da 30 g di crema con cannula, in astuccio di cartone.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione

Sdraiarsi sul letto sul fianco sinistro, svitare il tappo dal tubetto ed avvitarvi la cannula, fare uscire una piccola quantità di crema per lubrificare la cannula ed inserirla nell'ano. Premere l'estremità del tubetto, far uscire la crema contenuta in circa un centimetro di tubetto (un centimetro del tubetto contiene circa 2,5 - 3 g di crema).

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

New.Fa.Dem srl Farmaceutici e chimici con sede legale ed officina di produzione in Viale Ferrovie dello Stato zona A.S.I. Giugliano in Campania NA

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

035396011

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE

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10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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11.0 PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE

12.0 PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ



Ultima modifica dell'articolo: 24/02/2016